Ingrédients actifs : Lidocaïne, Prilocaïne
Emla 2,5% + 2,5% crème
Pourquoi Emla est-il utilisé ? Pourquoi est-ce?
CATÉGORIE PHARMACOTHERAPEUTIQUE
Anesthésiques locaux amides en association.
INDICATIONS THÉRAPEUTIQUES
La crème EMLA est indiquée pour l'anesthésie topique :
- de peau intacte en conjonction avec :
- insertions d'aiguilles telles que cathéters intraveineux ou prises de sang,
- interventions chirurgicales superficielles;
- de la muqueuse génitale, par exemple avant une chirurgie superficielle ou une anesthésie par infiltration.
Contre-indications Quand Emla ne doit pas être utilisé
Hypersensibilité aux substances actives ou à l'un des excipients. Méthémoglobinémie congénitale ou idiopathique.
Précautions d'emploi Quelles sont les informations à connaître avant de prendre Emla
Les patients présentant une insuffisance de glucose-6-phosphate déshydrogénase (p. ex. favisme) ou une méthémoglobinémie congénitale ou idiopathique sont plus sensibles aux médicaments qui induisent la méthémoglobinémie.
Les données d'absorption étant insuffisantes, EMLA ne doit pas être appliqué sur des plaies ouvertes.
En raison de l'absorption potentiellement accrue sur une peau fraîchement rasée, il est important de respecter la posologie, la zone et l'heure d'application recommandées (voir rubrique Posologie, mode et heure d'administration).
Les essais cliniques de ponction du talon chez les nourrissons n'ont pas démontré l'efficacité de l'EMLA.
Une attention particulière doit être accordée aux patients atteints de dermatite atopique auxquels EMLA est appliqué. Un temps d'application plus court, environ 15 à 30 minutes, devrait être suffisant pour ce type de patient. Chez les patients atteints de dermatite atopique, des durées d'application supérieures à 30 minutes peuvent entraîner une augmentation de l'incidence des réactions vasculaires locales, en particulier une rougeur de la zone d'application et dans certains cas des pétéchies et un purpura (voir rubrique Effets indésirables).
Un temps d'application de 30 minutes est recommandé avant le curetage des mollusques chez les enfants atteints de dermatite atopique.EMLA ne doit pas être appliqué sur la muqueuse génitale des enfants car les données d'absorption sont insuffisantes.
Si EMLA doit être appliqué près des yeux, des précautions particulières doivent être prises car il peut provoquer une irritation de la cornée.
La perte du réflexe de protection oculaire peut entraîner une irritation de la cornée et des abrasions potentielles.En cas de contact avec les yeux, rincer immédiatement à l'eau ou avec une solution de chlorure de sodium et protéger la pièce jusqu'à ce que les conditions normales soient rétablies.
Interactions Quels médicaments ou aliments peuvent modifier l'effet d'Emla
Informez votre médecin ou votre pharmacien si vous avez récemment pris tout autre médicament, même sans ordonnance.
La prilocaïne, à fortes doses, peut provoquer une augmentation des taux sanguins de méthémoglobine, en particulier lorsqu'elle est administrée en association avec des médicaments qui induisent la méthémoglobinémie (p. ex., les sulfamides). Si de fortes doses d'EMLA sont appliquées, il est nécessaire d'évaluer le risque de toxicité systémique supplémentaire chez les patients déjà traités par d'autres anesthésiques locaux ou par des médicaments structurellement apparentés aux anesthésiques locaux, car les effets toxiques sont additifs.
Aucune étude d'interaction spécifique avec la lidocaïne/prilocaïne et les médicaments antiarythmiques de classe III (par exemple, l'amiodarone) n'a été réalisée. La prudence est recommandée dans ces cas (voir rubrique « Mises en garde spéciales »). Les médicaments qui réduisent la clairance de la lidocaïne (par exemple la cimétidine ou les bêtabloquants) peuvent entraîner des concentrations plasmatiques potentiellement toxiques lorsque la lidocaïne est appliquée à doses élevées répétées sur une longue période. Les interactions de ce type n'ont donc aucune pertinence clinique après des traitements de courte durée par la lidocaïne (par exemple crème EMLA) aux doses recommandées.
Avertissements Il est important de savoir que :
EMLA ne doit pas être utilisé chez les patients présentant des lésions de la membrane tympanique. Des tests sur des animaux de laboratoire ont montré que la crème EMLA a un effet ototoxique lorsqu'elle est instillée dans l'oreille moyenne.Cependant, les animaux avec une membrane tympanique intacte n'ont montré aucune anomalie après traitement avec la crème EMLA dans le conduit auditif externe.
Une augmentation transitoire et cliniquement insignifiante des taux de méthémoglobine est généralement observée jusqu'à 12 heures après l'application d'EMLA chez les nourrissons de moins de trois mois.
Les patients traités par des antiarythmiques de classe III (par exemple, l'amiodarone) doivent être étroitement surveillés, y compris les performances de l'ECG, car les effets cardiaques peuvent être additifs.
Jusqu'à ce que d'autres données cliniques soient disponibles, n'utilisez pas EMLA dans les cas suivants :
a) avant une « injection intracutanée d'un vaccin vivant de type BCG, car une » interaction entre les principes actifs de l'EMLA et le vaccin ne peut être exclue ;
b) chez les nouveau-nés et les nourrissons jusqu'à l'âge de 12 mois recevant un traitement avec des médicaments qui induisent la méthémoglobinémie ;
c) chez les bébés prématurés dont l'âge gestationnel est inférieur à 37 semaines.
La crème EMLA 2,5% + 2,5% contient de l'huile de ricin hydrogénée polyoxyéthylénée qui peut provoquer des réactions cutanées locales.
La grossesse et l'allaitement
Demandez conseil à votre médecin ou votre pharmacien avant de prendre tout médicament Les études animales n'indiquent pas d'effets nocifs directs ou indirects sur la grossesse, le développement embryo-fœtal, la parturition ou le développement postnatal.
Grossesse
Chez les animaux et les humains, la lidocaïne et la prilocaïne traversent la barrière placentaire et peuvent être absorbées par les tissus fœtaux. Il est raisonnable de supposer que la lidocaïne et la prilocaïne ont été utilisées chez de nombreuses femmes enceintes et femmes en âge de procréer. Jusqu'à présent, aucune altération liée au processus de reproduction n'a été mise en évidence comme, par exemple, une augmentation de l'incidence de malformations ou d'autres effets néfastes, directs ou indirects, pour le fœtus.Toutefois, la prudence est de mise chez la femme enceinte.
L'heure du repas
La lidocaïne et, très probablement, la prilocaïne sont excrétées dans le lait maternel, mais en quantités si faibles qu'aux doses thérapeutiques indiquées, il n'y a généralement aucun risque pour le bébé.
EFFETS SUR LA CAPACITE DE CONDUIRE DES VEHICULES ET SUR L'UTILISATION DES MACHINES
EMLA n'affecte pas l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines.
Posologie et mode d'utilisation Comment utiliser Emla : Posologie
- Après un temps d'application plus long, l'effet anesthésique diminue.
- Le temps d'application de plus d'une heure n'a pas été documenté.
- Jusqu'à ce que d'autres données cliniques soient disponibles, EMLA ne doit pas être appliqué chez les nouveau-nés et les nourrissons âgés de 0 à 12 mois recevant un traitement par des médicaments induisant une méthémoglobinémie.
- Aucune augmentation cliniquement significative des taux de méthémoglobine n'a été observée après un temps d'application allant jusqu'à 4 heures sur 16 cm2.
1 gramme de crème EMLA administré au travers du tube en aluminium de 30 g correspond à une couche de crème d'environ 3,5 cm de long.
Les personnes qui appliquent ou retirent fréquemment la crème doivent s'assurer d'éviter tout contact avec celle-ci afin d'éviter le développement d'une hypersensibilité.
Surdosage Que faire si vous avez pris trop d'Emla
En cas d'ingestion/prise accidentelle d'un surdosage d'EMLA, prévenez immédiatement votre médecin ou rendez-vous à l'hôpital le plus proche.
De rares cas de méthémoglobinémie cliniquement significative ont été rapportés.
Des doses élevées de prilocaïne peuvent provoquer une augmentation des taux de méthémoglobine, en particulier lorsqu'elles sont administrées en association avec des médicaments qui induisent la méthémoglobinémie (tels que les sulfamides). Les cas plus graves de méthémoglobinémie peuvent être traités avec du bleu de méthylène injecté lentement par voie intraveineuse.
Si d'autres symptômes de toxicité systémique apparaissent, ils doivent être similaires à ceux induits par les anesthésiques locaux administrés par d'autres voies d'administration. La toxicité des anesthésiques locaux se manifeste par des symptômes d'excitation du système nerveux et, dans les cas les plus graves, par une dépression des systèmes nerveux central et cardiovasculaire.
Les symptômes neurologiques sévères (convulsions, dépression du SNC) doivent être traités symptomatiquement par « une assistance respiratoire et l'administration d'anticonvulsivants ; les signes circulatoires sont traités conformément aux recommandations de réanimation ».
Le taux d'absorption sur peau intacte étant lent, un patient présentant des signes de toxicité doit être observé pendant quelques heures après le traitement d'urgence.
Si vous avez des questions sur l'utilisation d'EMLA, demandez plus d'informations à votre médecin ou à votre pharmacien.
Effets secondaires Quels sont les effets secondaires d'Emla
Comme tous les médicaments, EMLA est susceptible d'avoir des effets indésirables, bien que tout le monde n'y soit pas sujet.
Les fréquences sont définies comme suit : très fréquent (≥ 1/10), fréquent (≥ 1/100,
1) Peau intacte
2) Muqueuse génitale
Si vous ressentez un quelconque effet indésirable, parlez-en à votre médecin ou votre pharmacien, y compris tout effet indésirable éventuel non mentionné dans cette notice. Vous pouvez également signaler les effets secondaires directement via le site Web de l'Agence italienne des médicaments : https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse En signalant les effets secondaires, vous pouvez contribuer à fournir plus d'informations sur la sécurité de ce médicament.
Expiration et conservation
Expiration : voir la date d'expiration imprimée sur l'emballage.
La date de péremption fait référence au produit dans un emballage intact, correctement stocké.
NE PAS UTILISER CE MEDICAMENT APRÈS LA DATE DE PÉREMPTION QUI EST INDIQUÉE SUR L'EMBALLAGE ET SUR LE TUBE APRÈS EXP. LA DATE DE PÉREMPTION SE RÉFÈRE AU DERNIER JOUR DE CE MOIS.
Ne jetez aucun médicament au tout-à-l'égout ou avec les ordures ménagères.Demandez à votre pharmacien comment jeter les médicaments que vous n'utilisez plus.Cela contribuera à protéger l'environnement.
Ranger à température ambiante. Évitez le gel.
La membrane protectrice du tube est retirée à l'aide du capuchon.
GARDER CE MEDICAMENT HORS DE LA VUE ET DE LA PORTEE DES ENFANTS.
Composition et forme pharmaceutique
COMPOSITION
Un gramme de crème contient :
Principes actifs :
lidocaïne 25 mg; prilocaïne 25 mg.
Excipients : huile de ricin hydrogénée polyoxyéthylénée, polymère d'acide acrylique, hydroxyde de sodium, eau purifiée.
FORME PHARMACEUTIQUE ET CONTENU
Crème.
La crème EMLA est une "émulsion huile dans eau dans laquelle la phase huileuse est constituée d'un mélange eutectique de bases libres de lidocaïne et de prilocaïne dans un rapport 1: 1.
Boîte contenant 1 tube de 5 g de crème + 2 pansements occlusifs.
Boîte contenant 5 tubes de 5 g de crème + 10 patchs occlusifs.
Boîte contenant 1 tube de 30 g de crème - emballage non commercial.
Notice d'emballage source : AIFA (Agence italienne des médicaments). Contenu publié en janvier 2016. Les informations présentes peuvent ne pas être à jour.
Pour avoir accès à la version la plus récente, il est conseillé d'accéder au site Internet de l'AIFA (Agence Italienne du Médicament). Avis de non-responsabilité et informations utiles.
01.0 DÉNOMINATION DU MÉDICAMENT
EMLA 2,5% + 2,5% CRÈME
02.0 COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE
Principes actifs :
1 g de crème EMLA contient 25 mg de lidocaïne et 25 mg de prilocaïne.
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.
03.0 FORME PHARMACEUTIQUE
Crème.
La crème EMLA est une "émulsion huile dans eau dans laquelle la phase huileuse est constituée d'un mélange eutectique de bases libres de lidocaïne et de prilocaïne dans un rapport 1: 1.
04.0 INFORMATIONS CLINIQUES
04.1 Indications thérapeutiques
La crème EMLA est indiquée pour l'anesthésie topique de :
peau intacte en conjonction avec
- des insertions d'aiguilles telles que des cathéters intraveineux ou des prélèvements sanguins,
- interventions chirurgicales superficielles ;
1. muqueuse génitale, par exemple avant chirurgie superficielle ou anesthésie par infiltration ;
04.2 Posologie et mode d'administration
1 Après un temps d'application plus long, l'effet anesthésique diminue.
2 Le temps d'application de plus d'une heure n'a pas été documenté.
3 Jusqu'à ce que d'autres données cliniques soient disponibles, EMLA ne doit pas être appliqué aux nourrissons âgés de 0 à 12 mois suivant un traitement avec des médicaments qui induisent la méthémoglobinémie.
4 Après un temps d'application allant jusqu'à 4 heures sur 16 cm2, aucune augmentation cliniquement significative des taux de méthémoglobine n'a été observée.
1 gramme de crème EMLA administré au travers du tube en aluminium de 30 g correspond à une couche de crème d'environ 3,5 cm de long.
Les personnes qui appliquent ou retirent fréquemment la crème doivent s'assurer d'éviter tout contact avec celle-ci afin d'éviter le développement d'une hypersensibilité.
04.3 Contre-indications
Hypersensibilité aux substances actives ou à l'un des excipients.
Méthémoglobinémie congénitale ou idiopathique.
Le produit est contre-indiqué chez les enfants de moins de 1 mois.
04.4 Mises en garde spéciales et précautions d'emploi appropriées
Les patients présentant une insuffisance de glucose-6-phosphate déshydrogénase ou une méthémoglobinémie congénitale ou idiopathique sont plus sensibles aux médicaments qui induisent la méthémoglobinémie.
Les données d'absorption étant insuffisantes, EMLA ne doit pas être appliqué sur des plaies ouvertes.
Les essais cliniques de ponction du talon chez les nourrissons n'ont pas démontré l'efficacité de l'EMLA.
Une attention particulière doit être portée aux patients souffrant de dermatite atopique auxquels EMLA est appliqué ; pour ce type de patients, un temps d'application plus court, environ 15 à 30 minutes, devrait être suffisant (voir rubrique 5.1 "Propriétés pharmacodynamiques"). Chez les patients atteints de dermatite atopique, des temps d'application supérieurs à 30 minutes peuvent entraîner une augmentation de l'incidence des troubles vasculaires locaux. réactions, en particulier rougeur de la zone d'application et dans certains cas pétéchies et purpura (voir rubrique 4.8 Effets indésirables) Un temps d'application de 30 minutes est recommandé avant le curetage des mollusques chez les enfants atteints de dermatite atopique.
EMLA ne doit pas être appliqué sur la muqueuse génitale des enfants car les données d'absorption ne sont pas suffisantes ; cependant, chez les nouveau-nés subissant une circoncision, une dose de 1 g d'EMLA sur le prépuce a été bien tolérée.
Si EMLA doit être appliqué près des yeux, des précautions particulières doivent être prises car il peut provoquer une irritation de la cornée.
La perte du réflexe de protection oculaire peut entraîner une irritation de la cornée et des abrasions potentielles.En cas de contact avec les yeux, rincer immédiatement à l'eau ou avec une solution de chlorure de sodium et protéger la pièce jusqu'à ce que les conditions normales soient rétablies.
EMLA ne doit pas être utilisé chez les patients présentant des lésions de la membrane tympanique. Des tests sur des animaux de laboratoire ont montré que la crème EMLA a un effet ototoxique lorsqu'elle est instillée dans l'oreille moyenne.Cependant, les animaux avec une membrane tympanique intacte n'ont montré aucune anomalie après traitement avec la crème EMLA dans le conduit auditif externe.
Une augmentation transitoire et cliniquement insignifiante des taux de méthémoglobine est généralement observée jusqu'à 12 heures après l'application d'EMLA chez les nourrissons de moins de trois mois.
Les patients traités par des antiarythmiques de classe III (par exemple, l'amiodarone) doivent être étroitement surveillés, y compris les performances de l'ECG, car les effets cardiaques peuvent être additifs.
La lidocaïne et la prilocaïne ont des propriétés bactéricides et antivirales lorsqu'elles sont utilisées à des concentrations supérieures à 0,5-2%. Pour cette raison, bien qu'une étude clinique suggère que l'application d'EMLA avant l'administration du vaccin BCG n'altère pas la réponse immunitaire, les effets de l'administration intracutanée de vaccins vivants doivent être observés.
Jusqu'à ce que d'autres données cliniques soient disponibles, il est recommandé de ne pas utiliser EMLA dans les cas suivants :
a) avant une « injection intracutanée d'un vaccin vivant de type BCG, car une » interaction entre les principes actifs de l'EMLA et le vaccin ne peut être exclue ;
b) chez les enfants âgés de 0 à 12 mois suivant un traitement avec des médicaments induisant une méthémoglobinémie ;
c) chez les bébés prématurés dont l'âge gestationnel est inférieur à 37 semaines.
La crème EMLA 2,5% + 2,5% contient de l'huile de ricin hydrogénée polyoxyéthylénée qui peut provoquer des réactions cutanées.
04.5 Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions
La prilocaïne, à fortes doses, peut provoquer une augmentation des valeurs de méthémoglobine en particulier lorsqu'elle est administrée en association avec des médicaments induisant une méthémoglobinémie (par exemple, les sulfamides). Si de fortes doses d'EMLA sont appliquées, il est nécessaire d'évaluer le risque de toxicité systémique supplémentaire chez les patients déjà traités par d'autres anesthésiques locaux ou par des médicaments structurellement apparentés aux anesthésiques locaux, car les effets toxiques sont additifs.
Aucune étude d'interaction spécifique avec la lidocaïne/prilocaïne et les médicaments antiarythmiques de classe III (par exemple, l'amiodarone) n'a été réalisée. Dans ces cas, la prudence est recommandée (voir rubrique 4.4 "Mises en garde spéciales et précautions particulières d'emploi").
Les médicaments qui réduisent la clairance de la lidocaïne (par exemple la cimétidine ou les bêta-bloquants) peuvent provoquer des concentrations plasmatiques potentiellement toxiques lorsque la lidocaïne est appliquée à des doses élevées répétées sur une longue période. Les interactions de ce type n'ont donc aucune pertinence clinique après des traitements de courte durée par la lidocaïne (par exemple crème EMLA) aux doses recommandées.
04.6 Grossesse et allaitement
Grossesse
Chez les animaux et les humains, la lidocaïne et la prilocaïne traversent la barrière placentaire et peuvent être absorbées par les tissus fœtaux. Il est raisonnable de supposer que la lidocaïne et la prilocaïne ont été utilisées chez de nombreuses femmes enceintes et femmes en âge de procréer. Jusqu'à présent, aucune altération liée au processus de reproduction n'a été mise en évidence comme, par exemple, une augmentation de l'incidence de malformations ou d'autres effets néfastes, directs ou indirects, pour le fœtus.Toutefois, la prudence est de mise chez la femme enceinte.
Grossesse
La lidocaïne et, très probablement, la prilocaïne sont excrétées dans le lait maternel, mais en quantités si faibles qu'aux doses thérapeutiques indiquées, il n'y a généralement aucun risque pour le bébé.
04.7 Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
Aux doses recommandées, aucun effet sur l'aptitude à conduire des véhicules ou à utiliser des machines n'est connu.
04.8 Effets indésirables
FRÉQUENCE DES EFFETS SECONDAIRES
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Réactions courantes (> 1%)
Peau: réactions locales transitoires dans la zone d'application telles que pâleur, érythème (rougeur) et œdème.
Réactions peu fréquentes (> 0,1% e
Peau: sensations cutanées (légère sensation initiale de brûlure ou de démangeaison dans la zone d'application).
Réactions rares (
Général: méthémoglobinémie (voir rubrique 4.5 « Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions » et rubrique 4.9 « Surdosage »). Chez les enfants atteints de dermatite atopique ou de molluscum contagiosum, il y a eu de rares cas de légères lésions locales dans la zone d'application, décrites comme violacées ou pétéchiales, surtout après une application prolongée dans le temps.
Irritation cornéenne après exposition accidentelle des yeux.
Dans de rares cas, l'application d'un anesthésique local a été associée à des réactions allergiques (dans les cas graves, choc anaphylactique).
Maladies de l'appareil reproducteur et du sein
Réactions courantes (> 1%)
Site de candidature : réactions locales transitoires telles qu'érythème (rougeur), œdème et pâleur.
Sensations locales (initiale, généralement une sensation de brûlure modérée, des démangeaisons ou de la chaleur au site d'application).
Réactions peu fréquentes (> 0,1% e
Site de candidature: paresthésie locale, type picotements.
Réactions rares (
Général: dans de rares cas, l'application d'un anesthésique local a été associée à des réactions allergiques (dans les cas graves, choc anaphylactique).
04.9 Surdosage
De rares cas de méthémoglobinémie cliniquement significative ont été rapportés.
Des doses élevées de prilocaïne peuvent provoquer une augmentation des taux de méthémoglobine, en particulier lorsqu'elles sont administrées en association avec des médicaments qui induisent la méthémoglobinémie (tels que les sulfamides). Les cas plus graves de méthémoglobinémie peuvent être traités avec du bleu de méthylène injecté lentement par voie intraveineuse.
Si d'autres symptômes de toxicité systémique apparaissent, ils doivent être similaires à ceux induits par les anesthésiques locaux administrés par d'autres voies. La toxicité des anesthésiques locaux se manifeste par des symptômes d'excitation du système nerveux ou, dans les cas plus graves, par une dépression des systèmes nerveux central et cardiovasculaire.
Les symptômes neurologiques sévères (convulsions, dépression du SNC) doivent être traités de manière symptomatique avec "une assistance respiratoire et l'administration d'anticonvulsivants".
05.0 PROPRIÉTÉS PHARMACOLOGIQUES
05.1 Propriétés pharmacodynamiques
Classe pharmacothérapeutique : Anesthésiques locaux amides en association
ATC : N01BB20
L'anesthésie dermique de la crème EMLA se produit grâce au passage de la lidocaïne et de la prilocaïne de la crème vers les couches épidermiques et dermiques de la peau et grâce à l'accumulation de lidocaïne et de prilocaïne dans les zones proches des récepteurs cutanés de la douleur et des terminaisons nerveuses. La lidocaïne et la prilocaïne sont des anesthésiques locaux de type amide et ces deux principes actifs stabilisent les membranes neuronales en inhibant le passage des ions nécessaires à l'initiation et à la transmission des impulsions, produisant ainsi une anesthésie locale.
La qualité de l'anesthésie dépend du moment de l'application et de la posologie.
La crème EMLA est appliquée sur une peau intacte recouverte d'un pansement occlusif. Le temps d'application, pour obtenir une anesthésie efficace, est de 1 à 2 heures selon le type d'intervention.
Dans les essais cliniques avec EMLA appliqué sur la peau intacte, aucune différence de tolérance ou d'efficacité (y compris le délai d'apparition de l'activité) n'a été observée entre les patients gériatriques (65-96 ans) et les patients plus jeunes.
Après application de la crème EMLA pendant 1 à 2 heures, l'anesthésie dure environ 2 heures après le retrait du pansement occlusif.
L'intensité de l'anesthésie cutanée augmente avec le temps d'application. Chez 90 % des patients, l'anesthésie est suffisante pour l'introduction d'une aiguille à biopsie (4 mm de diamètre) à une profondeur de 2 mm après 60 minutes et 3 mm après 120 minutes de traitement EMLA.
EMLA est efficace et a le même temps d'action, quelle que soit la pigmentation de la peau claire ou foncée (types de peau I à IV).
L'absorption par la muqueuse génitale est plus rapide et le temps de début d'activité est plus court que celui obtenu en appliquant le produit sur la peau.
5 à 10 minutes après l'application d'EMLA sur la muqueuse génitale féminine, la durée moyenne d'analgésie efficace vis-à-vis du stimulus d'un laser à argon qui produit une douleur aiguë et atroce, était d'environ 15 à 20 minutes (avec un intervalle de variabilité individuelle entre 5 et 45 minutes).
EMLA induit une réponse vasculaire biphasique car une phase initiale de vasoconstriction est suivie d'une vasodilatation dans la zone d'application (voir rubrique 4.8 « Effets indésirables »).
Une réaction vasculaire similaire mais plus courte accompagnée d'érythème après 30-60 minutes est observée chez les patients atteints de dermatite atopique, indiquant une absorption plus rapide par la peau (voir rubrique 4.4 « Mises en garde spéciales et précautions particulières d'emploi »).
05.2 Propriétés pharmacocinétiques
L'absorption systémique de la lidocaïne et de la prilocaïne contenues dans EMLA dépend de la posologie, de la zone et du moment de l'application ; des facteurs supplémentaires sont : l'épaisseur de la peau (qui varie selon les parties du corps), d'autres conditions telles que les maladies de la peau et le rasage.
Peau intacte : après application de 60 g de crème sur 400 cm2 de surface de cuisse chez l'adulte pendant 3 heures environ 5% de lidocaïne et de prilocaïne sont absorbés.Le pic de concentration plasmatique maximale (en moyenne 0,12 et 0,07 mcg/ml) est atteint environ 2 à 6 heures après l'application.
Après l'application sur le visage de 10 g/100 cm2 pendant 2 heures, l'absorption systémique est d'environ 10 % avec des pics de concentration plasmatique maximale (en moyenne 0,16 et 0,06 mcg/ml) après environ 1, 5-3 heures.
Enfants : Chez les nourrissons de moins de trois mois auxquels 1 g/10 cm2 de crème EMLA a été appliqué pendant une « heure, les concentrations plasmatiques maximales de lidocaïne et de prilocaïne étaient de 0,135 mcg/ml et 0,107 mcg/ml. Chez les enfants entre 3 et 12 mois auxquels 2 g/16 cm2 de crème EMLA ont été appliqués pendant quatre heures, les pics de concentration plasmatique de lidocaïne et de prilocaïne étaient respectivement de 0,155 mcg/ml et 0,131 mcg/ml.Chez les enfants entre 2 et 3 ans à qui 10 g / 100 cm2 de crème EMLA ont été appliqués pendant deux heures, les pics de concentration plasmatique de lidocaïne et de prilocaïne étaient respectivement de 0,315 mcg/ml et 0,215 mcg/ml entre 6 et 8 ans à qui 10-16 g/100-160 cm2 de La crème EMLA a été appliquée pendant deux heures, les concentrations plasmatiques maximales de lidocaïne et de prilocaïne étaient respectivement de 0,299 mcg/ml et 0,110 mcg/ml.
Muqueuse génitale : après une application de 10 g de crème EMLA pendant 10 minutes sur la muqueuse vaginale, les pics de concentration plasmatique de lidocaïne et de prilocaïne ont été atteints (en moyenne respectivement 0,18 mcg/ml et 0,15 mcg/ml) après 20-45 minutes.
05.3 Données de sécurité précliniques
Dans les études de toxicité menées chez des animaux traités avec de fortes doses de lidocaïne ou de prilocaïne séparément ou en association, des effets sur le système nerveux central et cardiovasculaires ont été observés. Lorsque la combinaison de lidocaïne et de prilocaïne a été utilisée, seuls des effets additifs ont été observés. Il n'y a aucune indication d'une synergie possible ou de l'apparition d'effets toxiques inattendus.
Les deux composés ont une faible toxicité orale, offrant une bonne marge de tolérance en cas d'ingestion accidentelle du produit. Aucun effet indésirable lié au médicament n'a été observé dans les études de toxicologie de la reproduction, en utilisant les composés seuls ou en combinaison.
Aucun effet mutagène n'a été observé in vitro ou in vivo dans les tests de mutagénicité.
Compte tenu des indications et de la durée de traitement du produit, aucune étude de cancérogénicité n'a été menée sur les composés seuls ou en association.
Un métabolite de la lidocaïne, la 2,6-xylidine et un métabolite de la prilocaïne, ou-toluidine, ont montré une activité mutagène. Il a été démontré que ces métabolites ont un potentiel cancérogène dans des études précliniques toxicologiques d'exposition chronique.
Une évaluation des risques en comparant l'exposition humaine maximale calculée et l'utilisation intermittente de la lidocaïne et de la prilocaïne avec l'exposition dans les études précliniques a indiqué une grande marge de sécurité pour l'utilisation clinique.
Des études de tolérance locale menées à l'aide d'un mélange 1 : 1 (p/p) de lidocaïne et de prilocaïne en émulsion, crème ou gel ont montré que ces formulations sont bien tolérées par une peau et des muqueuses intactes et endommagées.
Une réaction irritative évidente a été observée suite à une administration oculaire unique de 50 mg/g d'émulsion de lidocaïne et de prilocaïne 1 : 1 (p/p) chez un animal d'étude. La concentration adoptée d'anesthésiques locaux était similaire à la formulation de la crème EMLA. Cette réaction oculaire peut avoir été influencée par le pH élevé de la formulation de l'émulsion (environ pH 9), mais est probablement aussi en partie le résultat d'un potentiel irritant intrinsèque des anesthésiques locaux.
06.0 INFORMATIONS PHARMACEUTIQUES
06.1 Excipients
Polymère d'acide acrylique, huile de ricin hydrogénée polyoxyéthylénée, hydroxyde de sodium, eau purifiée.
06.2 Incompatibilité
Non pertinent
06.3 Durée de validité
3 années
06.4 Précautions particulières de conservation
Ranger à température ambiante. Évitez le gel.
06.5 Nature du conditionnement primaire et contenu de l'emballage
Tube en aluminium déformable recouvert intérieurement de résine protectrice.
1 tube de 5 g + 2 pansements occlusifs
5 tubes de 5 g + 10 patchs occlusifs
1 tube de 30g.
06.6 Instructions d'utilisation et de manipulation
La membrane protectrice du tube est retirée à l'aide du capuchon.
Appliquer une couche épaisse de crème (1,5-2,5 g) sur le site à traiter.
Prenez un patch pour le pansement occlusif et retirez la partie centrale.
Retirez le papier placé pour protéger la couche adhésive.
Couvrir la couche EMLA en l'empêchant de dépasser les bords du patch. Appuyez délicatement sur le contour du patch en vous assurant qu'il n'y a pas de fuite de crème.
Retirez le papier support restant du bord du patch. Le temps d'application peut être noté directement sur le pansement.
EMLA doit être appliqué au moins une « heure avant » la chirurgie ; l'application pouvait se poursuivre pendant plusieurs heures sans perte d'efficacité.
Retirer le pansement occlusif, jeter la crème et nettoyer le site à traiter. La durée de l'effet anesthésique est d'au moins une heure après le retrait du pansement.
07.0 TITULAIRE DE L'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
AstraZeneca S.p.A.
Palais de la Volta
Via F. Sforza - Basiglio (MI).
08.0 NUMÉRO D'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHÉ
1 tube de 5 g + 2 patchs occlusifs-AIC N°027756016
5 tubes de 5 g + 10 patchs occlusifs - AIC N°027756028
1 tube de 30 g-AIC N°027756030 - conditionnement non commercial.
09.0 DATE DE PREMIÈRE AUTORISATION OU DE RENOUVELLEMENT DE L'AUTORISATION
16.02.1993 / 16.02.2008.
10.0 DATE DE RÉVISION DU TEXTE
Décembre 2011
