Récepteurs cannabinoïdes

Edité par le Dr Sarah Beggiato

Parmi les récepteurs cannabinoïdes, deux sous-types distincts de CB1 et CB2 ont été identifiés et clonés à la fois chez l'homme et dans des modèles animaux de souris. Ils sont tous deux couplés à des protéines G inhibitrices. Ils sont constitués d'une chaîne polypeptidique formée de sept segments transmembranaires qui traversent la bicouche lipidique de la membrane cellulaire.
Grâce à des études de liaison et autoradiographiques, la localisation différente de CB1 et CB2 a été identifiée. En particulier, les CB1 se trouvent principalement au niveau du système nerveux central, tandis que les CB2 se trouvent principalement au niveau périphérique, en particulier dans les cellules du système immunitaire des mammifères.

CB1

Il a été montré que les régions qui expriment le plus les récepteurs CB1 sont les noyaux gris centraux responsables du contrôle moteur, mais ils ont également été retrouvés dans le cervelet.
L'expression de ce sous-type de récepteur dans ces zones cérébrales est en accord avec les effets qu'exercent les cannabinoïdes sur l'activité locomotrice et sur la production de catalepsie, notamment chez les rongeurs. Il a également été démontré que la délétion génétique des récepteurs CB1 dans le cervelet des souris provoque des altérations de l'apprentissage moteur.De plus, des concentrations élevées de ces récepteurs ont également été trouvées dans d'autres zones cérébrales telles que l'hippocampe et le cortex cérébral, qui, comme est bien connu, ils sont importants dans la régulation des fonctions cognitives et dans les processus de mémorisation.Enfin, les récepteurs CB1 sont également situés dans les voies de la douleur, dans le cerveau et la moelle épinière et de là on suppose qu'ils ont la fonction de médiateur des cannabinoïdes -analgésie induite.
Les récepteurs CB1 se trouvent principalement dans les neurones, en particulier dans la partie terminale des axones, indiquant le rôle important de ces récepteurs dans la modulation de la neurotransmission dans des synapses spécifiques.

La stimulation des récepteurs CB1 prend en compte les effets euphorisants des cannabinoïdes mais aussi leur action antiémétique, antioxydante, hypotensive, immunosuppressive, anti-inflammatoire, analgésique, antispasmodique et stimulante de l'appétit.

CB2

Quant aux récepteurs CB2, on peut dire qu'ils ont une structure similaire à celle des récepteurs CB1. La plus grande différence est représentée par la distribution différente de CB2. En fait, ils sont davantage exprimés au niveau périphérique, notamment la rate, les amygdales, les cellules du système immunitaire. Des études récentes ont également montré la présence de ces récepteurs dans certaines zones du système nerveux central.

Des études spéculent aujourd'hui sur un rôle possible des récepteurs CB2 dans le traitement de la douleur neuropathique. En effet, il semble que la stimulation de ces récepteurs induise une libération d'opioïdes endogènes tels que les β-endorphines à partir des kératinocytes, avec un effet « analgésique » global.