AVANDIA ® un médicament à base de Rosiglitazone.
GROUPE THÉRAPEUTIQUE : Agents hypoglycémiants oraux - Thiazolidinediones
Indications AVANDIA ® - Rosiglitazone
AVANDIA ® est un médicament hypoglycémiant utilisé dans le traitement du diabète de type II, insuffisamment compensé par des mesures thérapeutiques non pharmacologiques telles que l'alimentation et l'activité physique.
Ce médicament peut également être utilisé avec succès en association avec la metformine et les sulfonylurées, lorsque ces dernières sont inefficaces à la dose maximale tolérée.
Mécanisme d'action AVANDIA ® - Rosiglitazone
AVANDIA ® est un médicament à base de rosiglitazone, principe actif appartenant à la famille des thiazolidinediones, capable d'agir au niveau des tissus périphériques insulino-dépendants, améliorant leur sensibilité à l'insuline, et favorisant l'effet hypoglycémiant important.
L'effet thérapeutique de la rosiglitazone est essentiellement associé à sa capacité à agir comme agoniste sélectif des récepteurs PPAR gamma, qui sont fondamentaux d'un point de vue biologique, car impliqués dans la modulation de l'expression de gènes actifs sur le glucose, les lipides et métabolisme inflammatoire, et s'exprime précisément au niveau des principaux tissus périphériques insulino-sensibles.
D'un point de vue pharmacocinétique, en revanche, la prise orale de rosiglitazone précède l'absorption intestinale avec une biodisponibilité de 99 %, la biotransformation hépatique et l'élimination rénale subséquente des métabolites inactifs.
Des études cliniques montrent comment l'effet hypoglycémiant peut se produire aussi bien dans les conditions basales que post-prandiales, garantissant en quelques semaines de traitement, une diminution significative des concentrations d'hémoglobine glycosylée, marqueur important du contrôle glycémique.
Études réalisées et efficacité clinique
1. ROSIGLITAZONE, RETRAIT DU MARCHE
Rev Med Liège. oct. 2010 : 65 : 574-9.
Suspension de la commercialisation de la sibutramine et de la rosiglitazone en Europe.
Scheen AJ.
En 2010, l'EMEA a suspendu la commercialisation de la rosiglitazone sur l'ensemble du territoire européen, compte tenu de l'augmentation significative du risque cardiovasculaire, notamment d'ischémie myocardique, chez les patients traités par ce principe actif.
2. ROSIGLITAZONE ET RISQUE CARDIOVASCULAIRE
Curr Atheroscler Rep. octobre 2008, 10 : 398-404.
Rosiglitazone et risque cardiovasculaire.
Kaul S, Diamond GA.
La relecture de 42 essais cliniques différents ayant évalué l'efficacité et les effets secondaires de la rosiglitazone, a montré que le traitement par ce principe actif était associé à une augmentation de 43 % du risque d'infarctus du myocarde et de 64 % des décès dus à des pathologies cardiovasculaires.
3. ROSIGLITAZONE, DÉBAT OUVERT
Diabet Med. 2010 : 27 : 1392-400.
Les effets de la rosiglitazone sur la progression de l'athérosclérose chez les patients diabétiques de type 2 à haut risque cardiovasculaire.
Yee MS, Pavitt DV, Dhanjil S, Godsland IF, Richmond W, Johnston DG.
Bien que l'EMEA soit parvenue à la conclusion de suspendre la commercialisation des produits à base de rosiglitazone, le débat sur les effets secondaires potentiels et le risque réel reste ouvert.Un exemple significatif vient de cette étude récente, qui démontre comment les patients diabétiques de second type, traités par la rosiglitazone , montrent une diminution de l'épaisseur de la plaque athéromateuse carotidienne, avec une amélioration significative du contrôle glycémique, de la sensibilité à l'insuline et de l'action fibrinolytique
Mode d'emploi et posologie
AVANDIA® Comprimés de rosiglitazone à 4 mg :
la posologie la plus utilisée était celle de 4 mg par jour, éventuellement à porter à 8 mg/jour, en cas d'échec thérapeutique, à prendre avec un verre d'eau quels que soient les repas.
Il est important de considérer que dans le cas d'une thérapie combinée, il est d'une importance fondamentale de commencer le traitement avec les doses efficaces les plus faibles.
Avertissements AVANDIA ® - Rosiglitazone
AVANDIA ® a été retiré du marché en 2010, compte tenu des risques élevés qui ne justifient pas les bénéfices potentiels découlant de l'utilisation de ce médicament.
En effet, les altérations importantes de l'équilibre hydro-électrolytique induites par la rosiglitazone accentuent significativement l'apparition de signes, symptômes ou épisodes déclenchant des pathologies cardiaques importantes telles que l'insuffisance myocardique ou l'ischémie.
De plus, le risque de pathologies osseuses, d'altérations importantes de la fonction hépatique, et les risques d'hypoglycémie, imposaient une surveillance continue du tableau hématochimique, fonctionnel et métabolique, afin de contrôler périodiquement l'état de santé du patient.
LA GROSSESSE ET L'ALLAITEMENT
La capacité de la rosiglitazone à traverser le filtre placentaire et à se retrouver dans le lait maternel, altérant les équilibres évolutifs et métaboliques normaux du fœtus et du nourrisson, poussent les experts en la matière à contre-indiquer fortement l'utilisation de ce principe actif dans le traitement des troubles gestationnels. Diabète.
Interactions
Les propriétés pharmacocinétiques de la rosiglitazone peuvent être significativement modifiées par la prise concomitante de gemfibrozil, de rifamipicine et d'autres modulateurs de l'enzyme hépatique responsable de son métabolisme CYP2C8, tels que la phénytoïne, la carbamazépine, le phénobarbital, Hypericum Perforatum.
Rappelons que la bithérapie ou la trithérapie, avec d'autres médicaments hypoglycémiants, pourrait accentuer significativement les effets hypoglycémiants de la rosiglitazone.
Contre-indications AVANDIA ® - Rosiglitazone
AVANDIA ® est contre-indiqué en cas d'hypersensibilité connue à la substance active ou à l'un de ses excipients, d'insuffisance cardiaque et d'épisodes associés, de syndrome coronarien aigu, d'insuffisance hépatique et rénale, d'acidose céto diabétique et de pré-coma diabétique.
L'utilisation d'AVANDIA® est fortement déconseillée même en période de grossesse et d'allaitement.
Effets indésirables - Effets secondaires
Le traitement à la rosiglitazone a fait l'objet de dizaines d'études cliniques compte tenu des nombreux effets secondaires potentiels, de nature à rendre son utilisation particulièrement dangereuse.
En effet, outre les effets secondaires courants, également décrits pour d'autres médicaments hypoglycémiants, tels que le risque d'hypoglycémie, des altérations métaboliques et nutritionnelles, des altérations du tableau hématologique, des troubles gastro-intestinaux et des altérations de l'équilibre hydro-électrolytique, le traitement avec AVANDIA ® expose le patient à un risque élevé de maladie cardiaque comme l'insuffisance cardiaque et l'ischémie.
En effet, il semble que cette dernière condition soit responsable du retrait du marché de tous les médicaments à base de rosiglitazone, compte tenu du faible rapport BÉNÉFICE/RISQUE.
Noter
LE MÉDICAMENT AVANDIA A ÉTÉ RETIRÉ DU MARCHÉ EUROPÉEN.
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