Les médicaments sympathomimétiques à action directe agissent comme des agonistes des récepteurs α et β; l'« affinité pour l'un ou l'autre » change en fonction de la structure chimique du médicament lui-même ; plus celui-ci se lie préférentiellement à l'un des deux récepteurs, et à son tour à l'un des sous-types de récepteurs, plus l'effet thérapeutique est ciblé et moins il y aura d'effets secondaires.
La molécule la plus complémentaire du récepteur α est l'adrénaline ; la noradrénaline interagit avec les deux récepteurs, bien qu'elle ait peu d'affinité pour le récepteur β.
L'isoprotérénol est la molécule la plus proche du récepteur β.
La complémentarité au récepteur varie en fonction de l'encombrement stérique du groupement amino, c'est-à-dire que plus l'encombrement stérique est important, plus la molécule est similaire au récepteur β ; en fait, si nous analysons la structure chimique de l'adrénaline, de la noradrénaline et de l'isoprotérénol. on remarque que le nombre de méthylations sur le groupe amino est plus élevé précisément dans la molécule d'isoprotérénol. Ci-dessous, nous rapporterons les principaux effets des médicaments sympathomimétiques à action directe dans les différentes parties de l'organisme.
Effets sur le système cardiovasculaire
Rappelons que les fonctions cardiovasculaires sont principalement régulées par le système orthosympathique.
Effet inotrope et chronotrope positif, c'est-à-dire augmentation de la force de contraction et de la fréquence cardiaque suite à la stimulation des récepteurs cardiaques β1.
Effet vasoconstricteur sur les vaisseaux de la peau, des muqueuses et des viscères, suite à la stimulation des récepteurs α1 ; cela se traduit par une augmentation de la pression systolique.
Effet vasodilatateur, suite à la stimulation des récepteurs β2, sur les muscles squelettiques, avec réduction conséquente de la résistance périphérique et de la pression diastolique.
Effets sur le système respiratoire
Effet bronchodilatateur, avec augmentation de la perméabilité des voies respiratoires, provoquée par la stimulation des récepteurs β2 ; s'il est généré par l'adrénaline et la noradrénaline, cet effet dure peu de temps, cependant des dérivés de synthèse libérant des ont été créés avec un effet thérapeutique prolongé ; un exemple est le salmétérol (stimulant spécifique β2).
Effets métaboliques
Le système orthosympathique, ou système ergotrope, est connu précisément pour sa fonction de dispensateur d'énergie immédiate ; en effet, au niveau métabolique, les médicaments mimétiques sympathiques à action directe provoquent une glycogénolyse et une lipolyse.
Effets sur le système oculaire
Les médicaments sympathomimétiques provoquent une mydriase et une contraction du muscle contractile de l'iris ; en particulier, cet effet est utilisé en pharmacologie pour le traitement du glaucome car ces médicaments favorisent la réduction de la pression oculaire, grâce à l'augmentation de l'écoulement de l'humeur aqueuse.
Les usages thérapeutiques de cette catégorie pharmaceutique sont très variés, nous en rapporterons quelques-uns ci-dessous.
L"adrénalineGrâce à ses effets immédiats, il est surtout utilisé dans les urgences cliniques (choc anaphylactique ou asthme aigu), mais aussi pour l'anesthésie locale et pour le traitement thérapeutique du glaucome à angle ouvert.
Là phénylnéphrine c'est un stimulant 1 utilisé comme décongestionnant nasal en raison de l'effet de vasoconstriction sur les muqueuses, avec réduction conséquente des sécrétions ; il ne faut cependant pas en abuser car il pourrait désensibiliser le récepteur α1, aggravant ainsi les symptômes (effet bumerang ).
Là clonidine, 2 stimulant utilisé comme antihypertenseur, car il provoque un effet dilatateur sur les centres vasomoteurs.
LES β2 stimulants ils sont couramment utilisés comme médicaments anti-asthmatiques en raison de leur effet bronchodilatateur.
Les effets secondaires liés à ces médicaments sont dus à « une stimulation excessive des récepteurs α et β : troubles du rythme cardiaque, céphalées, hyperactivité du SNC, insomnie, nausées et tremblements.
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