Ingrédients actifs : Halopéridol
SERENASE 1 mg comprimés
SERENASE 5 mg comprimés
SERENASE 10 mg comprimés
SERENASE 2 mg/ml gouttes buvables, solution
SERENASE 10 mg/ml gouttes buvables, solution
SERENASE 2 mg/2 ml solution injectable pour voie intramusculaire
SERENASE 5 mg/2 ml solution injectable pour voie intramusculaire
Pourquoi Serenase est-il utilisé ? Pourquoi est-ce?
CATÉGORIE PHARMACOTHERAPEUTIQUE
Dérivé antipsychotique de la butyrophénone.
INDICATIONS THÉRAPEUTIQUES
Comprimés et gouttes orales, solution :
Agitation psychomotrice en cas de :
- États maniaques, démence, oligophrénie, psychopathie, schizophrénie aiguë et chronique, alcoolisme, troubles de la personnalité compulsifs, paranoïaques, histrioniques.
Délires et hallucinations en cas de :
- Schizophrénie aiguë et chronique, paranoïa, confusion mentale aiguë, alcoolisme (syndrome de Korsakoff), hypocondrie, troubles de la personnalité de type paranoïaque, schizoïde, schizotypique, antisocial, certains cas de type borderline.
- Mouvements choréiformes.
- Agitation, agressivité et réactions de fuite chez les sujets âgés.
- Tics et bégaiement.
- Il vomit.
- Hoquet.
- Syndromes de sevrage alcoolique.
Solution injectable pour usage intramusculaire :
Formes résistantes d'excitation psychomotrice, psychose aiguë délirante et/ou hallucinatoire, psychose chronique.
L'utilisation du produit à fortes doses doit être limitée au traitement des formes résistantes de : syndromes d'excitation psychomotrice, psychose aiguë délirante et/ou hallucinatoire, psychose chronique.
Dans le traitement des douleurs intenses généralement en association avec des antalgiques narcotiques.
Contre-indications Quand Serenase ne doit pas être utilisé
Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients.
Etats comateux, patients fortement déprimés par l'alcool ou d'autres substances actives sur le système nerveux central, dépressions endogènes sans agitation, maladie de Parkinson.
Asthénie, névrose et états spastiques dus à des lésions des noyaux gris centraux (hémiplégie, sclérose en plaques, etc.).
Grossesse connue ou suspectée, allaitement et chez l'enfant.
Maladie cardiaque cliniquement significative (par exemple, infarctus aigu du myocarde récent, insuffisance cardiaque décompensée, arythmies traitées avec des médicaments antiarythmiques de classe IA et III).
Allongement de l'intervalle QTc.
Sujets ayant des antécédents familiaux d'arythmie ou de torsades de pointes.
Hypokaliémie non corrigée.
Utilisation concomitante de médicaments allongeant l'intervalle QTc.
Précautions d'emploi Quelles sont les informations à connaître avant de prendre Serenase
De rares cas de mort subite ont été signalés chez des patients psychiatriques traités par des médicaments antipsychotiques, y compris SERENASE.
Utiliser avec prudence chez les patients atteints de maladie cardiovasculaire ou d'antécédents familiaux d'allongement de l'intervalle QT.
SERENASE ne doit pas être administré par voie intraveineuse car l'administration intraveineuse d'halopéridol a été associée à un risque accru d'allongement de l'intervalle QT et de torsade de pointes. Réalisez un ECG de base avant de commencer le traitement (voir rubrique « Contre-indications »).
Surveiller l'ECG pendant le traitement en fonction de l'état clinique du patient.
Pendant le traitement, réduire la posologie si un allongement de l'intervalle QT est observé et arrêter si l'intervalle QTc est > 500 ms.
Une vérification périodique des électrolytes est recommandée.
Éviter le traitement concomitant avec d'autres neuroleptiques.
Une augmentation d'environ trois fois du risque d'événements cérébrovasculaires a été observée dans les essais cliniques randomisés versus placebo dans une population de patients atteints de démence traités par certains antipsychotiques atypiques. Le mécanisme de ce risque accru est inconnu.
Un risque accru pour d'autres antipsychotiques ou d'autres populations de patients ne peut être exclu. SERENASE doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant des facteurs de risque d'AVC.
SERENASE doit être administré avec prudence dans les cas suivants :
- si le patient ou un autre membre de sa famille a des antécédents de caillots sanguins (thrombus), car de tels médicaments ont été associés à la formation de caillots sanguins
- chez les patients cardiopathes sévères, en raison d'une possible hypotension artérielle transitoire et/ou de l'apparition de douleurs angineuses (dans ce cas, ne pas utiliser d'adrénaline car SERENASE peut bloquer l'activité hypertensive avec une réduction supplémentaire de la pression paradoxale) et, dans tous les cas, chez les sujets âgés ou déprimés
- les patients épileptiques et ceux qui sont prédisposés aux convulsions (par exemple, sevrage alcoolique, lésions cérébrales), car SERENASE a été signalé comme provoquant des convulsions
- patients souffrant d'allergies connues ou ayant des antécédents de réactions allergiques à des médicaments ou souffrant d'affections leucopéniques
- pendant la phase maniaque de la psychose cyclique en raison de la possibilité d'un changement rapide d'humeur vers la dépression
- l'halopéridol étant métabolisé dans le foie, il est conseillé de l'administrer avec prudence chez les patients présentant une insuffisance hépatique
- en cas de traitement antiparkinsonien simultané, celui-ci doit être poursuivi après l'arrêt de SERENASE, qui a un temps d'élimination plus long, afin d'éviter l'apparition ou l'aggravation de symptômes extrapyramidaux.Le médecin doit envisager la possibilité d'une augmentation de la pression intraoculaire lors de SERENASE est administré en association avec des médicaments anticholinergiques, y compris des antiparkinsoniens
- la thyroxine peut faciliter la toxicité de SERENASE. Par conséquent, le produit doit être administré avec une grande prudence chez les patients souffrant d'hyperthyroïdie. Le traitement antipsychotique chez ces derniers doit être accompagné d'un traitement thyréostatique adéquat
- dans la schizophrénie, la réponse au traitement par antipsychotiques peut être retardée. Même lorsque les médicaments sont arrêtés, la reprise des symptômes peut ne pas apparaître visible avant plusieurs semaines ou mois
- des symptômes de sevrage aigus, notamment des nausées, des vomissements et de l'insomnie, ont été très rarement décrits après l'arrêt brutal de fortes doses de médicaments antipsychotiques. Une rechute psychotique peut également survenir, un sevrage progressif est donc recommandé
- SERENASE ne doit pas être utilisé seul dans les cas où la dépression est prédominante. SERENASE peut être associé à des médicaments antidépresseurs dans des conditions où la dépression et la psychose coexistent.
Le médicament doit être administré sous la supervision du psychiatre.
SERENASE 2 mg/2 ml solution injectable pour voie intramusculaire
SERENASE 5 mg/2 ml solution injectable pour voie intramusculaire
Le patient doit consulter son médecin pour être informé de la méthode la plus correcte d'administration du médicament.
SERENASE en ampoule doit être administré par voie intramusculaire.
Interactions Quels médicaments ou aliments peuvent modifier l'effet de Serenase
Informez votre médecin ou votre pharmacien si vous avez récemment pris tout autre médicament, même sans ordonnance.
Ne pas administrer en même temps que des médicaments allongeant l'intervalle QT tels que certains antiarythmiques de classe IA (par exemple, quinidine, disopyramide et procaïnamide) et de classe III (par exemple, amiodarone, sotalol), certains antihistaminiques, d'autres antipsychotiques et certains antipaludiques (par exemple, quinine et méfloquine) ainsi que la moxiacine. Cette liste est à considérer uniquement à titre indicatif et non exhaustif.
Des augmentations légères à modérées de la concentration d'halopéridol ont été signalées dans les études pharmacocinétiques lorsqu'elles sont administrées avec des médicaments tels que l'itraconazole, la néfazodone, la buspirone, la venlafaxine, l'alprazolam, la fluvoxamine, la quinidine, la fluoxétine, la serthaline, la chlorpromazine et la prométhazine. Des augmentations de l'intervalle QTc ont été observées lorsque l'halopéridol était administré en association avec les inhibiteurs métaboliques kétoconazole (400 mg/jour) ou paroxétine (20 mg/jour).Dans ce cas, il peut être nécessaire de réduire la dose d'halopéridol.
Ne pas administrer en même temps que des médicaments provoquant des troubles électrolytiques.
L'utilisation concomitante de diurétiques, en particulier ceux qui peuvent provoquer une hypokaliémie, doit être évitée.
L'association avec d'autres psychotropes requiert une prudence et une vigilance particulières de la part du médecin pour éviter des effets d'interaction indésirables inattendus.Comme tous les neuroleptiques, SERENASE peut renforcer l'action dépressive du SNC d'autres médicaments dont l'alcool, les hypnotiques, les sédatifs ou les antalgiques puissants. Une amélioration de ces effets a également été signalée lorsqu'elle est associée à la méthyldopa.
SERENASE peut diminuer les effets antiparkinsoniens de la lévodopa.
SERENASE inhibe le métabolisme des antidépresseurs tricycliques, augmentant leurs taux plasmatiques.
Un traitement chronique avec des activateurs enzymatiques tels que la carbamazépine, le phénobarbital, la rifampicine, en association avec SERENASE entraîne une réduction significative des taux plasmatiques d'halopéridol ; par conséquent, en cas de traitement concomitant, la dose de SERENASE doit être corrigée de manière appropriée. Après l'arrêt de ces médicaments, la posologie de SERENASE peut devoir être réduite.
Dans de rares cas, les symptômes suivants ont été rapportés lors de l'utilisation concomitante de lithium et de SERENASE : encéphalopathie, symptômes extrapyramidaux, dyskinésie tardive, syndrome malin des neuroleptiques, troubles du tronc cérébral, syndrome cérébral aigu et coma. La plupart de ces symptômes étaient réversibles. Cela reste controversé. si ces symptômes sont liés à une co-administration ou s'ils sont la manifestation d'un épisode clinique distinct. Néanmoins, il est recommandé que, chez les patients traités de manière concomitante par SERENASE et le lithium, le traitement soit immédiatement interrompu si ces symptômes apparaissent. l'action de l'adrénaline et d'autres agents sympathomimétiques et inverser les effets hypotenseurs des agents adrénergiques tels que la guanéthidine.
Une "action antagoniste sur" l'effet de l'anticoagulant phenindione a été rapportée.
Avertissements Il est important de savoir que :
Syndrome malin des neuroleptiques
Un complexe de symptômes potentiellement mortels appelé syndrome malin des neuroleptiques a été signalé au cours d'un traitement avec des médicaments antipsychotiques. Les manifestations cliniques de ce syndrome sont : hyperpyrexie, raideur musculaire, akinésie, troubles végétatifs (irrégularités du pouls et de la tension artérielle, sudation, tachycardie, arythmies) ; changements de conscience qui peuvent évoluer vers la stupeur et le coma. Le traitement du S.N.M. elle consiste à suspendre immédiatement l'administration des antipsychotiques et autres médicaments non essentiels et à instaurer un traitement symptomatique intensif (un soin particulier doit être apporté à la réduction de l'hyperthermie et à la correction de la déshydratation). Si la reprise du traitement antipsychotique est jugée indispensable, le patient doit être étroitement surveillé.
Avec l'utilisation de certains neuroleptiques majeurs, dont SERENASE, la survenue de cas de bronchopneumonie a été rapportée, probablement favorisée par une déshydratation due à une diminution de la sensation de soif, une hémoconcentration et une diminution de la ventilation pulmonaire ; l'apparition de tels symptômes, notamment chez les « personnes âgées, nécessite une thérapie rapide et adéquate.
La grossesse et l'allaitement
Demandez conseil à votre médecin ou à votre pharmacien avant de prendre tout médicament. SERENASE est contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.
Les symptômes suivants ont été observés chez les nouveau-nés de mères ayant pris des antipsychotiques conventionnels ou atypiques, y compris SERENASE, au cours du dernier trimestre (trois derniers mois de grossesse) : tremblements, raideur et/ou faiblesse musculaire, somnolence, agitation, problèmes respiratoires et difficulté à s'alimenter. Si votre enfant présente l'un de ces symptômes, contactez votre médecin.
Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
SERENASE peut provoquer une sédation et une baisse de l'attention, surtout à des doses plus élevées et en début de traitement ; ces effets peuvent être renforcés par l'alcool. Il faut conseiller aux patients de ne pas conduire de véhicules ni d'utiliser de machines pendant le traitement jusqu'à ce que leur réactivité au médicament soit établie.
Avertissements concernant certains composants de SERENASE
Les comprimés SERENASE contiennent du lactose. Si votre médecin a diagnostiqué une intolérance à certains sucres, contactez-le avant de prendre ce médicament. Les gouttes orales SERENASE contiennent des parahydroxybenzoates. Ils peuvent provoquer des réactions allergiques (y compris retardées) SERENASE 2 mg/2 ml solution injectable contient des parahydroxybenzoates. Ils peuvent provoquer des réactions allergiques (même retardées) et, exceptionnellement, des bronchospasmes.
Posologie et mode d'utilisation Comment utiliser Serenase : Posologie
Les posologies proposées ne sont qu'indicatives car la posologie est strictement individuelle et varie en fonction de la réponse du patient. Cela signifie qu'en phase aiguë, une augmentation progressive des doses est souvent nécessaire, suivie d'une diminution progressive de la phase d'entretien, afin d'établir la dose minimale efficace. Des doses élevées ne doivent être administrées qu'aux patients qui ont mal répondu à des doses plus faibles.
ADULTES
1. En tant que neuroleptique
phase aiguë : épisodes aigus de schizophrénie, delirium tremens, paranoïa, confusion aiguë, syndrome de Korsakoff, paranoïa aiguë : 5 mg par voie intramusculaire à répéter toutes les heures jusqu'à l'obtention d'un contrôle adéquat des symptômes et dans tous les cas jusqu'à un maximum de 20 mg / journée. En administration orale, des doses comprises entre 2 et 20 mg/jour pourraient être administrées soit en une seule dose, soit en doses fractionnées.
phase chronique : schizophrénie chronique, alcoolisme chronique, troubles chroniques de la personnalité : pour administration orale : 1-3 mg trois fois par jour, en fonction de la réponse individuelle.
Cependant, la dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 20 mg.
2. Dans le contrôle de l'agitation psycho-motrice
phase aiguë : manie, démence, alcoolisme, troubles de la personnalité et du comportement, hoquet, mouvements choréiformes, tics, bégaiement : 5 mg par voie intramusculaire à répéter toutes les heures jusqu'à un contrôle adéquat des symptômes et en tout cas jusqu'à un maximum de 20 mg / journée
phase chronique : pour administration orale : de 0,5 à 1 mg trois fois par jour jusqu'à 2-3 mg trois fois par jour, en fonction de la réponse individuelle.
3. En tant qu'hypnotique
pour administration orale : 2-3 mg en une seule prise, le soir avant le coucher.
4. Comme antiémétique
dans les vomissements d'origine centrale : 5 mg par voie intramusculaire
En prophylaxie des vomissements postopératoires : 2,5 à 5 mg par voie intramusculaire en fin d'intervention.
PERSONNES AGÉES
Dans le traitement des patients âgés, la posologie doit être soigneusement établie par le médecin qui devra évaluer une éventuelle réduction des posologies indiquées ci-dessus.
Surdosage Que faire si vous avez pris trop de Serenase
Symptômes:
Les manifestations d'un surdosage sont celles dérivant d'une exaltation des effets pharmacologiques et des effets indésirables connus. Les principaux symptômes sont : réactions extrapyramidales intenses, hypotension et sédation. Une réaction extrapyramidale se manifeste par une raideur musculaire et des tremblements généralisés ou localisés. Dans les cas extrêmes, le patient peut manifester un état comateux avec dépression respiratoire et hypotension artérielle sévère, conduisant à un état de choc. Le risque d'arythmies ventriculaires éventuellement associé à un allongement de l'intervalle QT de l'électrocardiogramme doit également être pris en compte.
Traitement:
Il n'y a pas d'antidote spécifique. Le traitement est principalement de soutien. Du charbon actif peut être donné. Chez les patients comateux, une perméabilité des voies aériennes doit être établie par trachéotomie ou intubation. La dépression respiratoire peut nécessiter la respiration artificielle. L'ECG et les signes vitaux doivent être surveillés jusqu'à ce que l'ECG soit rétabli à la normale.
Les arythmies sévères doivent être traitées par des mesures antiarythmiques appropriées.
L'hypotension et le collapsus circulatoire peuvent être traités par perfusion intraveineuse de fluides, de plasma ou d'albumine concentrée ou par l'utilisation d'agents vasopresseurs tels que la dopamine ou la noradrénaline. L'adrénaline ne doit pas être utilisée car elle peut provoquer une hypotension sévère en présence de SERENASE. réactions extrapyramidales, les médicaments anti-parkinsoniens (par exemple, mésylate de benztropine : 1-2 mg im ou iv) doivent être administrés par voie parentérale.
En cas d'ingestion/prise accidentelle d'une dose excessive de SERENASE, prévenez immédiatement votre médecin ou rendez-vous à l'hôpital le plus proche.
EN CAS DE DOUTE SUR L'UTILISATION DE SERENASE, DEMANDEZ A VOTRE MEDECIN OU A VOTRE PHARMACIEN.
Effets secondaires Quels sont les effets secondaires de Serenase
Comme tous les médicaments, SERENASE est susceptible d'avoir des effets indésirables, bien que tout le monde n'y soit pas sujet.
Les effets secondaires signalés par les patients prenant SERENASE sont énumérés ci-dessous :
- Troubles du système nerveux : troubles extrapyramidaux, hyperkinésie, tremblements, hypertonie, dystonie, somnolence, bradykinésie, étourdissements, akathisie, dyskinésie, hypokinésie, dyskinésie tardive, dysfonctionnement moteur, contractions musculaires involontaires, syndrome malin des neuroleptiques, nystagmus, parkinsonisme, céphalée sédative.
- Troubles oculaires : troubles de la vision, crise oculogyre, vision trouble.
- Troubles gastro-intestinaux : constipation, bouche sèche, hypersécrétion salivaire, vomissements, nausées.
- Troubles vasculaires : hypotension orthostatique, hypotension.
- Troubles de l'appareil reproducteur et du sein : dysfonction érectile, aménorrhée, gêne mammaire, douleur mammaire, galactorrhée, dysménorrhée, dysfonction sexuelle, troubles menstruels, ménorragie, priapisme, gynécomastie.
- Investigations : prise de poids, électrocardiogramme QT prolongé, perte de poids.
- Troubles endocriniens : hyperprolactinémie, sécrétion inappropriée de l'hormone antidiurétique.
- Troubles psychiatriques : diminution de la libido, perte de libido, agitation, troubles psychotiques, état confusionnel, dépression, insomnie.
- Troubles cardiaques : tachycardie, torsade de pointes (torsade de pointes), fibrillation ventriculaire, tachycardie ventriculaire, extrasystole.
- Troubles musculo-squelettiques et du tissu conjonctif : trismus, raideur de la nuque, raideur musculaire, spasmes musculaires, douleurs musculo-squelettiques, contractions musculaires.
- Troubles généraux et anomalies au site d'administration : troubles de la marche, mort subite, œdème du visage, œdème, hyponatrémie, hyperthermie.
- Affections hématologiques et du système lymphatique : agranulocytose, pancytopénie, thrombocytopénie, leucopénie, neutropénie. Troubles du système immunitaire : réaction anaphylactique, hypersensibilité.
- Troubles du métabolisme et de la nutrition : hypoglycémie.
- Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux : bronchospasme, laryngospasme, œdème laryngé, dyspnée.
- Troubles hépatobiliaires : insuffisance hépatique aiguë, hépatite, cholestase, ictère, anomalies des tests de la fonction hépatique.
- Affections de la peau et du tissu sous-cutané : vascularite leucocytoclasique, dermatite exfoliative, urticaire, réactions de photosensibilité, éruption cutanée, prurit, hyperhidrose.
- Grossesse, puerpéralité et affections périnatales : Des tremblements, une raideur musculaire, une faiblesse, une somnolence, une agitation, des difficultés respiratoires ou des troubles de l'alimentation peuvent survenir chez les nourrissons nés de mères ayant utilisé SERENASE au cours du dernier trimestre de la grossesse.
Les effets secondaires possibles
- Caillots sanguins (thrombus) dans les veines, en particulier dans les jambes (les symptômes incluent gonflement, douleur et rougeur dans les jambes), qui peuvent traverser les vaisseaux sanguins des poumons, provoquant des douleurs thoraciques et des difficultés respiratoires. Si vous remarquez l'un de ces symptômes, contactez immédiatement votre médecin.
Informations supplémentaires importantes
- Chez les personnes âgées atteintes de démence, une légère augmentation du nombre de décès a été rapportée chez les patients prenant des antipsychotiques par rapport à ceux qui n'en prenaient pas.
- Les patients âgés atteints de démence qui nécessitent un traitement par SERENASE pour contrôler leur comportement peuvent présenter un risque accru de décès par rapport à l'absence de traitement.
- Si vous avez eu des épisodes de battements cardiaques irréguliers (palpitations, étourdissements, évanouissements), une forte fièvre, une raideur musculaire, une respiration rapide, une transpiration anormale ou une diminution de la vigilance mentale, contactez immédiatement votre médecin. Votre corps peut réagir de manière inappropriée au médicament.
- De rares cas d'allongement de l'intervalle QT, d'arythmies ventriculaires telles que torsades de pointes, tachycardie ventriculaire, fibrillation ventriculaire et arrêt cardiaque ont été observés avec SERENASE et d'autres médicaments de la même classe. Très rares cas de mort subite.
Le respect des instructions contenues dans la notice réduit le risque d'effets indésirables. Déclaration des effets indésirables Si vous ressentez des effets indésirables, y compris des effets indésirables non mentionnés dans cette notice, contactez votre médecin ou votre pharmacien.Les effets indésirables peuvent également être signalés directement via le système national de déclaration à l'adresse https://www.aifa.gov. it/content/segnalazioni-reazioni-avverse ". En signalant les effets secondaires, vous pouvez contribuer à fournir plus d'informations sur la sécurité de ce médicament."
Expiration et conservation
Date de péremption : voir la date de péremption indiquée sur l'emballage ATTENTION : ne pas utiliser le médicament après la date de péremption indiquée sur l'emballage. La date de péremption fait référence au produit dans un emballage intact, correctement stocké.
Les médicaments ne doivent pas être jetés au tout à l'égout ou avec les ordures ménagères.Demandez à votre pharmacien comment éliminer les médicaments que vous n'utilisez plus.Cela contribuera à protéger l'environnement.
Gardez ce médicament hors de la vue et de la portée des enfants.
Composition et forme pharmaceutique
COMPOSITION
SERENASE 1 mg comprimés
Chaque tablette contient:
Ingrédient actif : halopéridol 1 mg
Excipients : lactose, amidon de maïs, talc, huile végétale hydrogénée.
SERENASE 5 mg comprimés
Chaque tablette contient:
Ingrédient actif : halopéridol 5 mg
Excipients : lactose, amidon de maïs, talc, huile végétale hydrogénée.
SERENASE 10 mg comprimés
Chaque tablette contient:
Ingrédient actif : halopéridol 10 mg
Excipients : lactose, amidon de maïs, talc, huile végétale hydrogénée.
SERENASE 2 mg/ml gouttes buvables, solution
100 ml de solution buvable contiennent :
Ingrédient actif : halopéridol 200 mg
Excipients : acide lactique, p-hydroxybenzoate de méthyle, p-hydroxybenzoate de propyle, eau purifiée.
SERENASE 10 mg/ml gouttes buvables, solution
100 ml de solution buvable contiennent :
Ingrédient actif : halopéridol 1 g
Excipients : acide lactique, p-hydroxybenzoate de méthyle, p-hydroxybenzoate de propyle, eau purifiée.
SERENASE 2 mg/2 ml solution injectable pour voie intramusculaire
Chaque flacon contient :
Ingrédient actif : halopéridol 2 mg
Excipients : p-hydroxybenzoate de méthyle, p-hydroxybenzoate de propyle, acide lactique, eau pour préparations injectables.
SERENASE 5 mg/2 ml solution injectable pour voie intramusculaire
Chaque ampoule contient : Ingrédient actif : 5 mg d'halopéridol
Excipients : acide lactique, eau pour préparations injectables.
FORME PHARMACEUTIQUE ET CONTENU
SERENASE 1 mg comprimés : 20 comprimés
SERENASE 5 mg comprimés : 20 comprimés
SERENASE 10 mg comprimés : 20 comprimés
SERENASE 2 mg/ml gouttes buvables, solution : 15 ml gouttes buvables, solution
SERENASE 10 mg/ml gouttes buvables, solution : 15 ml gouttes buvables, solution
SERENASE 2 mg/2 ml solution injectable pour voie intramusculaire : 5 ampoules pour solution injectable
SERENASE 5 mg/2 ml solution injectable pour voie intramusculaire : 5 ampoules pour solution injectable
Notice d'emballage source : AIFA (Agence italienne des médicaments). Contenu publié en janvier 2016. Les informations présentes peuvent ne pas être à jour.
Pour avoir accès à la version la plus récente, il est conseillé d'accéder au site Internet de l'AIFA (Agence Italienne du Médicament). Avis de non-responsabilité et informations utiles.
01.0 DÉNOMINATION DU MÉDICAMENT
SÉRÉNASE
02.0 COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE
SERENASE 1 mg comprimés
Un comprimé contient
Principe actif : halopéridol 1 mg
Excipients à effet notoire : lactose
SERENASE 5 mg comprimés
Un comprimé contient
Principe actif : halopéridol 5 mg
Excipients à effet notoire : lactose
SERENASE 10 mg comprimés
Un comprimé contient
Principe actif : halopéridol 10 mg
Excipients à effet notoire : lactose
SERENASE 2 mg/ml gouttes buvables, solution
100 ml de solution buvable contiennent
Ingrédient actif : halopéridol 200 mg
Excipients à effet notoire : p-hydroxybenzoate de méthyle, p-hydroxybenzoate de propyle
SERENASE 10 mg/ml gouttes buvables, solution
100 ml de solution buvable contiennent
Ingrédient actif : halopéridol 1 g
Excipients à effet notoire : p-hydroxybenzoate de méthyle, p-hydroxybenzoate de propyle
SERENASE 2 mg/2 ml solution injectable pour voie intramusculaire
Chaque flacon contient
Ingrédient actif : halopéridol 2 mg
Excipients à effet notoire : p-hydroxybenzoate de méthyle, p-hydroxybenzoate de propyle
SERENASE 5 mg/2 ml solution injectable pour voie intramusculaire
Chaque flacon contient
Ingrédient actif : halopéridol 5 mg
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1
03.0 FORME PHARMACEUTIQUE
Comprimés
Gouttes orales, solution
Solution injectable pour usage intramusculaire
04.0 INFORMATIONS CLINIQUES
04.1 Indications thérapeutiques
Comprimés oraux et gouttes, solution:
Agitation psychomotrice en cas de :
- états maniaques, démence, oligophrénie, psychopathie, schizophrénie aiguë et chronique, alcoolisme, troubles de la personnalité compulsifs, paranoïaques, histrioniques.
Délires et hallucinations en cas de :
- schizophrénie aiguë et chronique, paranoïa, confusion mentale aiguë, alcoolisme (syndrome de Korsakoff), hypocondrie, troubles de la personnalité de type paranoïaque, schizoïde, schizotypique, antisocial, certains cas de type borderline.
- Mouvements choréiformes.
- Agitation, agressivité et réactions de fuite chez le sujet âgé.
- Tics et bégaiement.
- Il a vomi.
- Hoquet.
- Syndromes de sevrage alcoolique.
Solution injectable pour usage intramusculaire:
Formes résistantes d'excitation psychomotrice, psychose aiguë délirante et/ou hallucinatoire, psychose chronique.
L'utilisation du produit à fortes doses doit être limitée au traitement des formes résistantes de : syndromes d'excitation psychomotrice, psychose aiguë délirante et/ou hallucinatoire, psychose chronique.Dans le traitement des douleurs intenses généralement en association avec des antalgiques narcotiques.
04.2 Posologie et mode d'administration
Les posologies proposées ne sont qu'indicatifs car la posologie est strictement individuelle et varie en fonction de la réponse du patient (âge, état du patient, nature et gravité des affections, réponse thérapeutique, tolérance du produit). Cela signifie qu'en phase aiguë, une augmentation progressive des doses est souvent nécessaire, suivie d'une diminution progressive de la phase d'entretien, afin d'établir la dose minimale efficace. Des doses élevées ne doivent être administrées qu'aux patients qui ont mal répondu à des doses plus faibles.
SERENASE en ampoule doit être administré par voie intramusculaire (voir rubrique 4.4. Mises en garde spéciales et précautions d'emploi).
ADULTES
1. En tant que neuroleptique
phase aiguë : épisodes aigus de schizophrénie, delirium tremens, paranoïa, confusion aiguë, syndrome de Korsakoff, paranoïa aiguë : 5 mg i.m. à répéter toutes les heures jusqu'à l'obtention d'un contrôle adéquat des symptômes et dans tous les cas jusqu'à un maximum de 20 mg par jour.
En administration orale, des doses comprises entre 2 et 20 mg/jour pourraient être administrées soit en une seule dose, soit en doses fractionnées.
phase chronique : schizophrénie chronique, alcoolisme chronique, troubles chroniques de la personnalité : pour administration orale : 1-3 mg trois fois par jour, en fonction de la réponse individuelle.
Cependant, la dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 20 mg.
2. Dans le contrôle de l'agitation psycho-motrice
phase aiguë : manie, démence, alcoolisme, troubles de la personnalité et du comportement, hoquet, mouvements choréiformes, tics, bégaiement : 5 mg i.m. à répéter toutes les heures jusqu'à l'obtention d'un contrôle adéquat des symptômes et dans tous les cas jusqu'à un maximum de 20 mg par jour
phase chronique : pour administration orale : de 0,5 à 1 mg trois fois par jour jusqu'à 2-3 mg trois fois par jour, en fonction de la réponse individuelle.
3. En tant qu'hypnotique
pour administration orale : 2-3 mg en une seule prise, le soir avant le coucher.
4. Comme antiémétique
dans les vomissements d'origine centrale : 5 mg i.m.
Dans la prophylaxie des vomissements postopératoires : 2,5 à 5 mg i.m. à la fin de l'intervention.
PERSONNES AGÉES
Dans le traitement des patients âgés, la posologie doit être soigneusement établie par le médecin qui devra évaluer une éventuelle réduction des posologies indiquées ci-dessus.
POPULATION PÉDIATRIQUE
La sécurité et l'efficacité de l'halopéridol n'ont pas été établies dans la population pédiatrique.
04.3 Contre-indications
Hypersensibilité à la substance active ou à l'un des excipients mentionnés à la rubrique 6.1.
Etats comateux, patients fortement déprimés par l'alcool ou d'autres substances actives sur le système nerveux central, dépressions endogènes sans agitation, maladie de Parkinson.
Asthénie, névrose et états spastiques dus à des lésions des noyaux gris centraux (hémiplégie, sclérose en plaques, etc.).
Maladie cardiaque cliniquement significative (par exemple, infarctus aigu du myocarde récent, insuffisance cardiaque décompensée, arythmies traitées avec des médicaments antiarythmiques de classe IA et III).
Allongement de l'intervalle QTc.
Sujets ayant des antécédents familiaux d'arythmie ou de torsades de pointes.
Hypokaliémie non corrigée.
Utilisation concomitante de médicaments allongeant l'intervalle QTc.
Grossesse connue ou suspectée, allaitement et chez l'enfant.
04.4 Mises en garde spéciales et précautions d'emploi appropriées
Effectuez un ECG de base avant de commencer le traitement (voir rubrique 4.3).
Surveiller l'ECG pendant le traitement en fonction de l'état clinique du patient.
Pendant le traitement, réduire la posologie si un allongement de l'intervalle QT est observé et arrêter si l'intervalle QTc est > 500 ms.
Une vérification périodique des électrolytes est recommandée.
Éviter le traitement concomitant avec d'autres neuroleptiques.
De rares cas de mort subite ont été signalés chez des patients psychiatriques traités par des médicaments antipsychotiques, y compris SERENASE.
Des cas de thromboembolie veineuse (TEV) ont été rapportés avec des médicaments antipsychotiques. Les patients traités avec des médicaments antipsychotiques ont souvent acquis des facteurs de risque de TEV ; par conséquent, tous les facteurs de risque possibles de TEV doivent être identifiés avant et pendant le traitement par SERENASE et des mesures préventives doivent être prises.
Augmentation de la mortalité chez les personnes âgées atteintes de démence
Les données de deux grandes études observationnelles ont montré que le risque de décès est légèrement plus élevé chez les personnes âgées atteintes de démence traitées par des antipsychotiques que chez les personnes non traitées. Les données sont insuffisantes pour estimer avec précision l'ampleur du risque et la cause de l'augmentation du risque n'est pas connue.
SERENASE n'est pas autorisé pour le traitement des troubles du comportement liés à la démence.
Les patients âgés atteints de psychose liée à la démence traités avec des médicaments antipsychotiques présentent un risque accru de décès. L'analyse de dix-sept essais cliniques contrôlés par placebo (durée modale de 10 semaines), principalement chez des patients recevant des médicaments antipsychotiques atypiques, a révélé un risque de décès 1,6 à 1,7 fois plus élevé chez les patients traités par médicament par rapport au placebo. semaine d'essai clinique contrôlé avec un médicament typique, le taux de mortalité était d'environ 4,5 % chez les patients traités par médicament contre environ 2,6 % dans le groupe sous placebo.
Bien que les causes de décès variaient, la plupart des décès semblaient être de nature cardiovasculaire (par exemple, insuffisance cardiaque, mort subite) ou infectieuse (par exemple, pneumonie). Des études observationnelles suggèrent que, comme les antipsychotiques atypiques, le traitement avec des antipsychotiques conventionnels peut augmenter la mortalité.
Dans ce contexte, il n'est pas clair si l'augmentation de la mortalité observée dans les études observationnelles peut être attribuée aux antipsychotiques ou, au contraire, à certaines caractéristiques des patients.
Effets cardiovasculaires
Des cas d'allongement de l'intervalle QT et/ou d'arythmies ventriculaires, en plus de rares cas de mort subite, ont été très rarement rapportés avec l'halopéridol et peuvent survenir plus fréquemment avec des doses élevées de médicament et chez des patients prédisposés.
Un allongement de l'intervalle QT ayant été observé au cours du traitement par SERENASE, la prudence est recommandée chez les patients présentant des affections prédisposant à un allongement de l'intervalle QT (syndrome de l'intervalle QT prolongé, hypokaliémie, déséquilibre électrolytique, médicaments provoquant un allongement de l'intervalle QT, maladie cardiovasculaire, antécédents familiaux d'allongement de l'intervalle QT), en particulier si SERENASE est administré par voie parentérale (voir rubrique 4.5).
Le risque d'allongement de l'intervalle QT et/ou d'arythmies ventriculaires peut augmenter avec des doses élevées (voir rubriques 4.8 et 4.9) ou lorsque le médicament est administré par voie parentérale.
SERENASE ne doit pas être administré par voie intraveineuse car l'administration intraveineuse d'halopéridol a été associée à un risque accru d'allongement de l'intervalle QT et de torsade de pointes.
Des cas de tachycardie et d'hypotension ont également été rapportés chez des patients occasionnels.
Syndrome malin des neuroleptiques
Comme d'autres médicaments antipsychotiques, SERENASE a également été associé au syndrome malin des neuroleptiques : une réponse rare et idiosyncratique caractérisée par une hyperthermie, une rigidité musculaire généralisée, une instabilité autonome, une altération de l'état de conscience. L'hyperthermie est souvent un symptôme précoce de ce syndrome. Le traitement antipsychotique doit être arrêté immédiatement et des soins de soutien appropriés et une surveillance attentive doivent être instaurés.
Dyskinésie tardive
Comme avec tous les médicaments antipsychotiques, une dyskinésie tardive peut survenir chez certains patients suivant un traitement à long terme ou après l'arrêt du traitement. Ce syndrome se caractérise principalement par des mouvements rythmiques involontaires de la langue, du visage, de la bouche ou de la mâchoire. Les manifestations peuvent être permanentes chez certains patients. Le syndrome peut être masqué par la reprise du traitement, l'augmentation de la dose ou le passage à un autre antipsychotique.Le traitement doit être arrêté dès que possible.
Symptômes extrapyramidaux
Comme avec tous les neuroleptiques, des symptômes extrapyramidaux peuvent survenir, par exemple tremblements, rigidité, hypersalivation, bradykinésie, akathisie, dystonie aiguë.
Des antiparkinsoniens anticholinergiques peuvent être prescrits si nécessaire, mais ne doivent pas être utilisés en routine à titre préventif. Si un traitement concomitant par des antiparkinsoniens est nécessaire, il doit être poursuivi après l'arrêt de SERENASE, si leur excrétion est plus rapide que celle de SERENASE, afin d'éviter l'apparition ou l'aggravation de symptômes extrapyramidaux. intraoculaire due aux médicaments anticholinergiques, y compris les agents antiparkinsoniens, lorsqu'ils sont administrés en concomitance avec SERENASE.
Les données de sécurité disponibles dans la population pédiatrique indiquent un risque de symptômes extrapyramidaux, y compris la dyskinésie tardive et la sédation. Aucune donnée de sécurité à long terme n'est disponible.
Crises / Convulsions
Des convulsions déclenchées par SERENASE ont été rapportées.La prudence est recommandée chez les patients épileptiques et dans des conditions prédisposant aux convulsions (par exemple, sevrage alcoolique et lésions cérébrales).
Effets hépatobiliaires
Étant donné que SERENASE est métabolisé par le foie, la prudence est recommandée chez les patients atteints d'une maladie du foie. Des cas isolés de fonction hépatique anormale ou d'hépatite, le plus souvent cholestatiques, ont été rapportés.
Effets sur le système endocrinien
La thyroxine peut faciliter la toxicité de SERENASE. Le traitement antipsychotique chez les patients souffrant d'hyperthyroïdie ne doit être entrepris qu'avec une grande prudence et doit toujours être accompagné d'un traitement visant à atteindre un état euthyroïdien.
Les effets hormonaux des antipsychotiques neuroleptiques comprennent une hyperprolactinémie, qui peut provoquer une galactorrhée, une gynécomastie et une oligo- ou une aménorrhée. De très rares cas d'hypoglycémie et de syndrome de sécrétion inappropriée d'ADH ont été rapportés.
Considérations supplémentaires
Dans la schizophrénie, la réponse au traitement antipsychotique peut être retardée. Même si les médicaments sont arrêtés, la reprise des symptômes peut ne pas apparaître visible avant plusieurs semaines ou mois. Des symptômes de sevrage aigus, notamment des nausées, des vomissements et de l'insomnie, ont été très rarement rapportés après l'arrêt brutal de fortes doses de médicaments antipsychotiques. Une rechute psychotique peut également survenir, un sevrage progressif est donc recommandé. Comme avec tous les antipsychotiques, SERENASE ne doit pas être utilisé seul dans les cas où la dépression est prédominante. SERENASE peut être associé à des médicaments antidépresseurs dans des conditions où la dépression et la psychose coexistent.
Informations importantes sur certains des excipients
Les comprimés de SERENASE contiennent du lactose. Par conséquent, les patients présentant des problèmes héréditaires rares d'intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou une malabsorption du glucose et du galactose ne doivent pas prendre ce médicament.
Les gouttes orales SERENASE contiennent des parahydroxybenzoates. Ils peuvent provoquer des réactions allergiques (même retardées).
Les solutions injectables SERENASE contiennent des parahydroxybenzoates. Ils peuvent provoquer des réactions allergiques (même retardées) et, exceptionnellement, des bronchospasmes.
04.5 Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions
Comme avec d'autres antipsychotiques, soyez prudent lorsque vous prescrivez de l'halopéridol avec d'autres médicaments qui induisent un allongement de l'intervalle QT.
L'halopéridol suit plusieurs voies métaboliques dont la glucuronidation et le système du cytochrome P450 (en particulier CYP 3A4 ou CYP 2D6). L'inhibition de ces voies métaboliques par un autre médicament ou une diminution de l'activité enzymatique du CYP 2D6 peut entraîner une augmentation de la concentration d'halopéridol et un risque accru de effets indésirables, y compris l'allongement de l'intervalle QT.
Des augmentations légères à modérées de la concentration d'halopéridol ont été rapportées dans les études pharmacocinétiques en cas de co-administration avec des substrats ou des inhibiteurs des isoenzymes CYP 3A4 ou CYP 2D6 tels que l'itraconazole, la néfazodone, la buspirone, la venlafaxine, l'alprazolam, la fluvoxamine, la quinidine, la fluoxétine, la serthal chlorpromazine et la prométhazine. . Une diminution de l'activité enzymatique du CYP 2D6 peut entraîner une augmentation des concentrations d'halopéridol. Des augmentations de l'intervalle QTc ont été observées lorsque l'halopéridol était administré avec une association des inhibiteurs métaboliques kétoconazole (400 mg/jour) et paroxétine (20 mg/jour). Dans ce cas, il peut être nécessaire de réduire la dose d'halopéridol. Des précautions doivent être prises lors de l'administration d'halopéridol en association avec des médicaments pouvant provoquer un déséquilibre électrolytique.
Effets d'autres médicaments sur l'halopéridol
Lorsqu'un traitement prolongé par des inducteurs enzymatiques tels que la carbamazépine, le phénobarbital et la rifampicine est ajouté au traitement par SERENASE, une diminution significative des taux plasmatiques d'halopéridol peut survenir. Par conséquent, au cours du traitement combiné, la dose de SERENASE doit être ajustée si nécessaire. Il peut être nécessaire de réduire la posologie de SERENASE après l'arrêt de ces médicaments.
Le valproate de sodium, un médicament connu sous le nom d'inhibiteur de la glucuronidation, n'affecte pas les taux plasmatiques d'halopéridol.
Effets de l'halopéridol sur d'autres médicaments
Comme tous les neuroleptiques, SERENASE peut augmenter l'action dépressive du SNC d'autres médicaments, notamment l'alcool, les hypnotiques, les sédatifs ou les analgésiques puissants.
Une amélioration de ces effets a également été signalée lorsqu'elle est associée à la méthyldopa. SERENASE peut s'opposer à l'action de l'adrénaline et d'autres agents sympathomimétiques et inverser l'effet hypotenseur des agents bloquants adrénergiques, tels que la guanéthidine par exemple.
SERENASE peut diminuer les effets antiparkinsoniens de la lévodopa.
L'halopéridol est un inhibiteur du CYP 2D6.
Ne pas administrer en même temps que des médicaments allongeant l'intervalle QT tels que certains antiarythmiques de classe IA (par exemple, quinidine, disopyramide et procaïnamide) et de classe III (par exemple, amiodarone, sotalol), certains antihistaminiques, d'autres antipsychotiques et certains antipaludiques (par exemple, quinine et méfloquine) ainsi que la moxiacine. Cette liste est à considérer uniquement à titre indicatif et non exhaustif.
Ne pas administrer en même temps que des médicaments provoquant une altération des électrolytes.
L'utilisation concomitante de diurétiques, en particulier ceux qui peuvent provoquer une hypokaliémie, doit être évitée.
SERENASE inhibe le métabolisme des antidépresseurs tricycliques, augmentant ainsi leurs taux plasmatiques.
Autres formes d'interaction
Dans de rares cas, les symptômes suivants ont été rapportés lors de l'utilisation concomitante de lithium et de SERENASE : encéphalopathie, symptômes extrapyramidaux, dyskinésie tardive, syndrome malin des neuroleptiques, troubles du tronc cérébral, syndrome cérébral aigu et coma. La plupart de ces symptômes étaient réversibles. Cela reste controversé. si ces symptômes sont liés à une co-administration ou s'ils sont la manifestation d'un épisode clinique distinct.Néanmoins, il est recommandé que, chez les patients traités de manière concomitante par SERENASE et le lithium, le traitement soit immédiatement interrompu si ces symptômes apparaissent.
Une "action antagoniste sur" l'effet de l'anticoagulant phenindione a été rapportée.
04.6 Grossesse et allaitement
Des études chez l'animal ont montré un effet tératogène de l'halopéridol (voir rubrique 5.3).
Les nourrissons exposés à des antipsychotiques conventionnels ou atypiques, y compris SERENASE, au cours du troisième trimestre de la grossesse sont à risque d'effets secondaires, notamment des symptômes extrapyramidaux ou de sevrage qui peuvent varier en sévérité et en durée après la naissance. Des cas d'agitation, d'hypertonie, d'hypotonie, de tremblements, de somnolence, de détresse respiratoire, de troubles de la prise alimentaire ont été rapportés.Les nourrissons doivent donc être étroitement surveillés.
Ne pas utiliser en cas de grossesse confirmée ou présumée, ni pendant l'allaitement.
04.7 Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
SERENASE peut provoquer une sédation et une baisse de l'attention, surtout à des doses plus élevées et en début de traitement ; ces effets peuvent être renforcés par l'alcool. Il faut conseiller aux patients de ne pas conduire de véhicules ni d'utiliser de machines pendant le traitement jusqu'à ce que leur réactivité au médicament soit établie.
04.8 Effets indésirables
Données d'études cliniques
Données d'études contrôlées par placebo en double aveugle - Effets indésirables rapportés au niveau de l'incidence ≥ 1%
La tolérance de SERENASE (2-20 mg/jour) a été évaluée chez 566 sujets (dont 284 traités par SERENASE et 282 sous placebo) participant à 3 essais cliniques en double aveugle contrôlés versus placebo, deux dans le traitement de la schizophrénie et le troisième dans le traitement du trouble bipolaire.
Les effets indésirables des médicaments (EIM) rapportés par ≥ 1 % des sujets traités par SERENASE dans ces études sont présentés dans le Tableau 1.
Tableau 1. Effets indésirables rapportés par ≥ 1 % des sujets traités par SERENASE participant à 3 essais cliniques de SERENASE en parallèle avec le placebo.
Données issues d'essais cliniques contrôlés actifs - Effets indésirables rapportés au niveau de l'incidence ≥ 1%
Seize essais cliniques en double aveugle, contrôlés par médicament actif ont été sélectionnés pour déterminer l'incidence des effets indésirables Dans ces 16 études, 1295 sujets ont été traités par SERENASE à une dose de 1 à 45 mg/jour pour le traitement de la schizophrénie.
Les effets indésirables rapportés par ≥ 1 % des sujets traités par SERENASE observés dans ces études sont présentés dans le tableau 2.
Tableau 2. Effets indésirables rapportés par ≥ 1 % des sujets traités par SERENASE dans 16 études cliniques contrôlées en double aveugle impliquant SERENASE
Données provenant d'essais cliniques contrôlés contre placebo et actif - Effets indésirables rapportés au niveau de l'incidence
ADR supplémentaires survenus dans
Tableau 3. Effets indésirables rapportés par
Pathologies endocriniennes
Hyperprolactinémie
Troubles psychiatriques
Baisse de la libido
Perte de libido
Agitation
Troubles du système nerveux
Dysfonctionnement moteur
Contractions musculaires involontaires
Syndrome malin des neuroleptiques
Nystagmus
Parkinsonisme
Sédation
Troubles oculaires
Vision floue
Pathologies cardiaques
Tachycardie
Troubles musculo-squelettiques et du tissu conjonctif
Trismus
Torticolis
Raideur musculaire
Spasmes musculaires
Douleur musculo-squelettique
Contractions musculaires
Maladies de l'appareil reproducteur et du sein
Aménorrhée
Sensation d'inconfort au sein
Douleur mammaire
Galactorrhée
Dysménorrhée
Dysfonction sexuelle
Troubles menstruels
Ménorragie
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Troubles de la marche
Données post-commercialisation
Les premiers événements indésirables identifiés comme effets indésirables au cours de l'expérience post-commercialisation avec l'halopéridol sont inclus dans le tableau 4. L'examen post-commercialisation est basé sur l'examen de tous les cas dans lesquels la partie active de l'halopéridol (SERENASE) a été administrée. les fréquences sont fournies conformément à la convention suivante :
Très fréquent ≥ 1/10
Commun ≥ 1/100 e
Peu fréquent ≥ 1/1000 e
Rare ≥ 1/10000 e
Très rare
Dans le tableau 4, les effets indésirables sont présentés par classe de fréquence sur la base du taux de notification spontanée.
Tableau 4. Effets indésirables du médicament observés depuis la commercialisation avec l'halopéridol (oral, solution) rapportés par catégorie de fréquence estimée à partir des taux de notification spontanée
Troubles du système sanguin et lymphatique
Très rare Agranulocytose, pancytopénie, thrombocytopénie, leucopénie, neutropénie
Troubles du système immunitaire
Très rare Réaction anaphylactique, hypersensibilité
Pathologies endocriniennes
Très rare Sécrétion inappropriée d'hormone antidiurétique
Troubles du métabolisme et de la nutrition
Très rare Hypoglycémie
Troubles psychiatriques
Très rare Troubles psychotiques, agitation, confusion, dépression, insomnie
Troubles du système nerveux
Très rare Convulsions, maux de tête
Pathologies cardiaques
Très rare Torsade de pointes (torsade de pointes), fibrillation ventriculaire, tachycardie ventriculaire, extrasystole
Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux
Très rare Bronchospasme, laryngospasme, œdème laryngé, dyspnée
Problèmes gastro-intestinaux
Très rare Vomissements, nausées
Troubles hépatobiliaires
Très rare Insuffisance hépatique aiguë, hépatite, cholestase, ictère, anomalies des tests de la fonction hépatique
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Très rare Vascularite leucocytoclasique, dermatite exfoliative, urticaire, réactions de photosensibilité, éruption cutanée, prurit, hyperhidrose
Troubles rénaux et urinaires
Très rare Rétention urinaire
Conditions de grossesse, puerpéralité et périnatales
Pas connu Syndrome de sevrage néonatal
Symptômes extrapyramidaux (voir rubrique 4.6)
Maladies de l'appareil reproducteur et du sein
Très rare Priapisme, gynécomastie
Troubles généraux et anomalies au site d'administration
Très rare Mort subite, œdème du visage, œdème, hyponatrémie, hyperthermie
Tests diagnostiques
Très rare Électrocardiogramme avec QT prolongé, perte de poids
De rares cas d'allongement de l'intervalle QT, d'arythmies ventriculaires telles que torsades de pointes, tachycardie ventriculaire, fibrillation ventriculaire et arrêt cardiaque ont été observés avec SERENASE et d'autres médicaments de la même classe.
Très rares cas de mort subite.
Des cas de thromboembolie veineuse, y compris des cas d'embolie pulmonaire et des cas de thrombose veineuse profonde, ont été rapportés avec des médicaments antipsychotiques - Fréquence indéterminée.
Déclaration des effets indésirables suspectés.
La déclaration des effets indésirables suspectés survenant après l'autorisation du médicament est importante car elle permet un suivi continu du rapport bénéfice/risque du médicament. Les professionnels de santé sont invités à déclarer tout effet indésirable suspecté via le système national de déclaration. » adresse https : //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse".
04.9 Surdosage
Symptômes:
Les manifestations d'un surdosage sont celles dérivant d'une exaltation des effets pharmacologiques et des effets indésirables connus. Les principaux symptômes sont : réactions extrapyramidales intenses, hypotension et sédation. Une réaction extrapyramidale se manifeste par une raideur musculaire et des tremblements généralisés ou localisés.
Dans les cas extrêmes, le patient peut manifester un état comateux avec dépression respiratoire et hypotension artérielle sévère, conduisant à un état de choc. Le risque d'arythmies ventriculaires éventuellement associé à un allongement de l'intervalle QT de l'électrocardiogramme doit également être pris en compte.
Traitement:
Il n'y a pas d'antidote spécifique. Le traitement est principalement de soutien. Du charbon actif peut être donné.
Chez les patients comateux, une perméabilité des voies aériennes doit être établie par trachéotomie ou intubation. La dépression respiratoire peut nécessiter la respiration artificielle. L'ECG et les signes vitaux doivent être surveillés jusqu'à ce que l'ECG soit rétabli à la normale.
Les arythmies sévères doivent être traitées par des mesures antiarythmiques appropriées.
L'hypotension et le collapsus circulatoire peuvent être traités par perfusion intraveineuse de liquides, de plasma ou d'albumine concentrée ou par l'utilisation d'agents vasopresseurs tels que la dopamine ou la noradrénaline. L'adrénaline ne doit pas être utilisée car elle peut provoquer une hypotension sévère en présence de SERENASE.
En cas de réactions extrapyramidales sévères, des médicaments anti-parkinsoniens (par exemple, mésylate de benztropine : 1-2 mg im ou iv) doivent être administrés par voie parentérale.
05.0 PROPRIÉTÉS PHARMACOLOGIQUES
05.1 Propriétés pharmacodynamiques
Classe pharmacothérapeutique : Antipsychotique, dérivé de la butyrophénone.
Code ATC : N05AD01
L'halopéridol est un neuroleptique appartenant au groupe des butyrophénones.L'halopéridol est un puissant antagoniste de la dopamine; il a une affinité similaire pour tous les sous-types de récepteurs dopaminergiques : il s'agit donc d'un antagoniste dopaminergique non sélectif. Le médicament a également une activité antagoniste envers les récepteurs a-adrénergiques, alors qu'il ne présente pas d'activité antihistaminergique ou anticholinergique.
L'effet du médicament sur le délire et les hallucinations serait lié à un antagonisme dopaminergique dans les régions mésocorticales et limbiques.
L'antagonisme des noyaux gris centraux est probablement à l'origine des effets secondaires moteurs extrapyramidaux (dystonie, akathisie et parkinsonisme).
L'halopéridol a un effet sédatif psychomoteur efficace qui contribue à l'action favorable sur la manie et d'autres syndromes d'agitation.
L'halopéridol s'est également avéré utile dans le traitement de la douleur chronique, un effet probablement dû à l'action limbique.
Les effets anti-dopaminergiques plus périphériques expliquent l'activité contre les nausées et les vomissements (antagonisme au niveau de zone de déclenchement des chimiorécepteurs, CTZ), l'augmentation de la libération de prolactine (par l'antagonisme vis-à-vis de l'activité d'inhibition, médiée par la dopamine, de la libération de prolactine par l'adénohypophyse) et le relâchement des sphincters gastro-intestinaux.
05.2 Propriétés pharmacocinétiques
Absorption
Après administration orale, la biodisponibilité du médicament est de 60 à 70 % de la dose administrée; les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes entre 2 et 6 heures.
Après administration intramusculaire, le pic de concentration est atteint au bout de 20 minutes.
Distribution
L'halopéridol traverse facilement la barrière hémato-encéphalique.Le médicament est lié à 92% aux protéines plasmatiques.Le volume de distribution à l'état d'équilibre (Vdss) est élevé (7,9 + 2,5 L / kg).
Métabolisme
L'halopéridol est métabolisé par plusieurs voies, dont le système enzymatique du cytochrome P450 (en particulier CYP 3A4 ou CYP 2D6) et la glucuronidation.
Élimination
La demi-vie plasmatique terminale (élimination terminale) est en moyenne de 24 heures (12 38 heures) après administration orale et de 21 heures (13 ÷ 36 heures) après administration intramusculaire. L'excrétion se fait par voie fécale (60%) et urinaire (40%) ). Environ 1 % de la dose ingérée est excrétée sous forme inchangée dans les urines.
Concentrations thérapeutiques
Il a été suggéré que la réponse thérapeutique est obtenue avec une gamme de concentrations plasmatiques d'halopéridol entre 4 mcg/l et 20-25 mcg/l.
05.3 Données de sécurité précliniques
Les données non cliniques basées sur des études conventionnelles de toxicité à doses répétées, de génotoxicité et de cancérogénicité n'ont pas révélé de danger particulier pour l'homme.
Chez les rongeurs, l'administration d'halopéridol a montré une diminution de la fertilité et des effets tératogènes et embryotoxiques limités.
Dans plusieurs études publiées in vitro, l'halopéridol a montré sa capacité à bloquer le canal hERG cardiaque.
Dans certaines études menées in vivo Dans les modèles animaux, l'administration intraveineuse d'halopéridol a provoqué un allongement significatif de l'intervalle QTc, à des doses égales à 0,3 mg/kg iv, montrant un pic de concentration sanguine Cmax 3 à 7 fois supérieur à la concentration plasmatique efficace de 4 à 20 ng/ml obtenue chez l'homme.
Ces doses administrées par voie intraveineuse qui provoquent un allongement de l'intervalle QTc n'ont pas provoqué d'arythmies. Dans certaines études une dose plus élevée de 1 à 5 mg/kg administrée par voie intraveineuse a provoqué un allongement de l'intervalle QTc et/ou des arythmies cardiaques ventriculaires. un pic de concentration plasmatique Cmax 19 à 68 fois supérieur à les concentrations plasmatiques efficaces chez l'homme.
06.0 INFORMATIONS PHARMACEUTIQUES
06.1 Excipients
Comprimés
lactose, amidon de maïs, talc, huile végétale hydrogénée
Gouttes orales, solution
acide lactique, p-hydroxybenzoate de méthyle, p-hydroxybenzoate de propyle, eau purifiée
SERENASE 2 mg/2 ml solution injectable pour voie intramusculaire
p-hydroxybenzoate de méthyle, p-hydroxybenzoate de propyle, acide lactique, eau pour
préparations injectables
SERENASE 5 mg/2 ml solution injectable pour voie intramusculaire
acide lactique, eau pour préparations injectables
06.2 Incompatibilité
Aucun connu.
06.3 Durée de validité
5 années.
06.4 Précautions particulières de conservation
Ce médicament ne nécessite aucune condition particulière de conservation.
06.5 Nature du conditionnement primaire et contenu de l'emballage
SERENASE 2 mg/2 ml solution injectable pour voie intramusculaire : boîte carton contenant 5 ampoules de 2 mg dans 2 ml
SERENASE 5 mg/2 ml solution injectable pour voie intramusculaire : boîte carton contenant 5 ampoules de 5 mg dans 2 ml
SERENASE 2 mg/ml gouttes buvables, solution : boîte carton contenant 15 ml flacon plastique avec compte-gouttes (20 gouttes = 1 ml = 2 mg)
SERENASE 10 mg/ml gouttes buvables, solution : boîte carton contenant 15 ml flacon plastique avec compte-gouttes (20 gouttes = 1 ml = 10 mg)
SERENASE 1 mg comprimés : boîte carton contenant 20 comprimés de 1 mg conditionnés en plaquettes opaques
SERENASE 5 mg comprimés : boîte carton contenant 20 comprimés de 5 mg conditionnés en plaquettes thermoformées
SERENASE 10 mg comprimés : boîte carton contenant 20 comprimés conditionnés en plaquettes thermoformées
06.6 Instructions d'utilisation et de manipulation
Gouttes orales, solution :
SERENASE est disponible en flacons de 15 ml avec compte-gouttes et fermeture sécurité enfant. Pour ouvrir, poussez fermement le capuchon en plastique vers le bas, puis dévissez.
Après avoir retiré le bouchon, versez le nombre de gouttes requis à l'aide du compte-gouttes.
07.0 TITULAIRE DE L'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
LUSOFARMACO
Institut Luso Farmaco d'Italie S.p.A.
Milanofiori - Route 6 - Bâtiment L - Rozzano (MI)
08.0 NUMÉRO D'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHÉ
SERENASE 1 mg comprimés : 016805032
SERENASE 5 mg comprimés : 016805044
SERENASE 10 mg comprimés : 016805057
SERENASE 2 mg/ml gouttes buvables, solution : 016805095
SERENASE 10 mg/ml gouttes buvables, solution : 016805107
SERENASE 2 mg/2 ml solution injectable pour voie intramusculaire : 016805018
SERENASE 5 mg/2 ml solution injectable pour voie intramusculaire : 016805020
09.0 DATE DE PREMIÈRE AUTORISATION OU DE RENOUVELLEMENT DE L'AUTORISATION
SERENASE 1 mg comprimés : 10.02.87 / 1.06.2010
SERENASE 5 mg comprimés : 13.04.83 / 1.06.2010
SERENASE 10 mg comprimés : 13.04.83 / 1.06.2010
SERENASE 2 mg/ml gouttes buvables, solution : 13.02.86 / 1.06.2010
SERENASE 10 mg/ml gouttes buvables, solution : 13.02.86 / 1.06.2010
SERENASE 2 mg/2 ml solution injectable pour voie intramusculaire : 24.03.60 / 1.06.2010
SERENASE 5 mg/2 ml solution injectable pour voie intramusculaire : 13.04.83 / 1.06.2010
10.0 DATE DE RÉVISION DU TEXTE
Décision AIFA du 15 juillet 2014
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