Ingrédients actifs : Bupivacaïne
BUPIVACAINE ANGELINI 2,5 mg/ml, solution injectable
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg/ml, solution injectable
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg/ml, solution hyperbare injectable
BUPIVACAINE ANGELINI 10 mg/ml, solution hyperbare injectable
Pourquoi la bupivacaïne est-elle utilisée - Médicament générique ? Pourquoi est-ce?
CATÉGORIE PHARMACOTHERAPEUTIQUE
Anesthésiques locaux de type amide.
INDICATIONS THÉRAPEUTIQUES
Bupivacaina Angelini peut être utilisé dans tout type d'anesthésie périphérique :
- infiltration locale tronculaire, loco-régionale
- bloc sympathique
- bloc intraveineux rétrograde et bloc intra-artériel - péridural, sacré - sous-arachnoïdien spinal.
La bupivacaïne Angelini est donc indiquée dans toutes les chirurgies générales, orthopédie, ophtalmologie, oto-rhino-laryngologie, stomatologie, obstétrique et gynécologie, dermatologie, tant utilisées seules qu'associées à la narcose.
BUPIVACAINA ANGELINI 2,5mg/ml solution injectable
BUPIVACAINA ANGELINI 5mg/ml solution injectable
- Anesthésie chirurgicale chez l'adulte et l'enfant de plus de 12 ans.
- Traitement de la douleur aiguë chez l'adulte, le nourrisson et l'enfant de plus de 1 an.
BUPIVACAINA ANGELINI 5mg/ml solution hyperbare injectable
- La rachianesthésie chez l'adulte et l'enfant de tout âge.
Contre-indications Lorsque Bupivacaïne - Médicament générique ne doit pas être utilisé
Hypersensibilité à l'ingrédient actif, à l'un des excipients ou à d'autres substances étroitement apparentées d'un point de vue chimique ; en particulier vers les anesthésiques locaux du même groupe (type amide).
L'utilisation de la bupivacaïne doit être évitée chez les patientes enceintes ou suspectées d'être enceintes (voir "Grossesse").
Des cas d'arrêt cardiaque ont été rapportés suite à l'utilisation de bupivacaïne pour l'anesthésie péridurale chez des parturientes ; dans la plupart des cas, cela s'est produit suite à l'utilisation de la solution à 0,75%. Par conséquent, l'utilisation de 0,75% de bupivacaïne doit être évitée en anesthésie péridurale en obstétrique. Cette concentration doit être réservée aux interventions chirurgicales dans lesquelles un degré élevé de relaxation musculaire et un effet prolongé sont requis. Le produit est également contre-indiqué en bloc paracervical et en anesthésie régionale intraveineuse (Bier Block).
Des contre-indications générales doivent être envisagées en cas d'anesthésie intrathécale :
- maladies actives aiguës du système nerveux central, telles que méningite, tumeurs, poliomyélite et hémorragies intracrâniennes - sténose vertébrale et maladie active de la colonne vertébrale (par exemple spondylarthrite, tuberculose, tumeur) ou traumatisme récent (par exemple fractures)
- septicémie
- anémie pernicieuse associée à une dégénérescence subaiguë de la moelle épinière
- infection cutanée pyogénique au site d'injection ou dans les environs
- choc cardiogénique ou hypovolémique
- troubles de la coagulation ou traitements anticoagulants en cours.
Précautions d'emploi Quelles sont les informations à connaître avant de prendre Bupivacaïne - Médicament générique
La sécurité et l'efficacité de certaines injections de BUPIVACAINE ANGELINI pour anesthésier des parties du corps pendant une intervention chirurgicale n'ont pas été établies chez les enfants de moins de 12 ans et chez les enfants de moins de 1 an.
La posologie totale doit être ajustée en fonction de l'état général du patient, de son âge et de ses antécédents médicaux.Des cas d'arrêt cardiaque ou de décès ont été rapportés suite à l'utilisation de bupivacaïne pour une anesthésie péridurale ou un bloc nerveux périphérique. Dans certains cas, la réanimation a été difficile voire impossible malgré la préparation et la conduite apparemment adéquates du personnel. Dans la plupart des cas, cela s'est produit suite à l'utilisation de la solution à 7,5 mg/ml.
L'anesthésie intrathécale ne doit être pratiquée que par un médecin ou sous la supervision de cliniciens possédant l'expertise et l'expérience nécessaires.
La bupivacaïne, comme tous les anesthésiques locaux, lorsqu'elle est utilisée pour des procédures d'anesthésie locale qui entraînent des concentrations sanguines élevées du médicament, peut provoquer des effets toxiques aigus sur le système nerveux central et le système cardiovasculaire, en particulier en cas d'administration ou d'injection intravasculaire accidentelle dans des zones hautement vascularisées. domaines. Une arythmie ventriculaire, une fibrillation ventriculaire, un collapsus cardiovasculaire soudain et la mort ont été rapportés suite à des concentrations systémiques élevées de bupivacaïne. Cependant, des concentrations systémiques élevées ne sont pas attendues aux doses généralement utilisées pour l'anesthésie intrathécale.
Les procédures d'anesthésie régionale doivent toujours être effectuées dans des zones adéquatement équipées et par du personnel qualifié. Il est nécessaire de disposer immédiatement du matériel et des médicaments nécessaires au suivi et à la réanimation d'urgence.
Chez les patients subissant un bloc majeur ou recevant des doses élevées du médicament, un cathéter intraveineux doit être inséré avant d'administrer l'anesthésique local pour le traitement des effets secondaires, de la toxicité systémique ou d'autres complications (voir « Effets secondaires » et « Surdosage »).
Le blocage des principaux nerfs périphériques peut impliquer l'administration d'un volume élevé d'anesthésique local dans des zones fortement vascularisées, souvent à proximité de gros vaisseaux où il existe un risque accru d'injection intravasculaire et/ou d'absorption systémique rapide, pouvant conduire à des concentrations plasmatiques élevées.
Bien que l'anesthésie régionale soit fréquemment la technique anesthésique de choix, certains patients nécessitent une attention particulière pour réduire le risque d'effets secondaires dangereux :
- patients âgés ou affaiblis;
- les patients présentant un bloc cardiaque partiel ou complet car les anesthésiques locaux peuvent déprimer la conduction cardiaque ;
- patients atteints d'une maladie hépatique avancée ou d'une insuffisance rénale sévère ;
- les patients hypovolémiques peuvent développer une hypotension sévère et soudaine pendant l'anesthésie intrathécale, quel que soit l'anesthésique local utilisé. L'hypotension survient généralement après un bloc intrathécal chez l'adulte;
- les patients traités par des médicaments antiarythmiques de classe III (par exemple, l'amiodarone) doivent être étroitement surveillés et une surveillance ECG doit être envisagée car les effets cardiaques peuvent être additifs.
Certaines techniques d'anesthésie locale peuvent être associées à des effets indésirables graves, quel que soit l'anesthésique local utilisé :
- Bloc nerveux central : peut provoquer une dépression cardiovasculaire surtout en présence d'hypovolémie. L'anesthésie péridurale doit donc être utilisée avec prudence chez les patients présentant une fonction cardiovasculaire réduite ;
- Injections rétrobulbaires : elles peuvent, dans de très rares cas, atteindre l'espace sous-arachnoïdien du cerveau provoquant une cécité temporaire, un collapsus cardiovasculaire, des apnées, des convulsions, etc. De telles réactions doivent être diagnostiquées et traitées immédiatement ;
- Injections rétro et péribulbaires d'anesthésiques locaux : présentent un faible risque de dysfonctionnement musculaire persistant dans l'œil. Les causes principales incluent les traumatismes et/ou les effets toxiques locaux sur les muscles et/ou les nerfs. La gravité de ces réactions tissulaires est liée à l'étendue du traumatisme, à la concentration d'anesthésique local et à la durée d'exposition des tissus à l'anesthésique local.Comme pour tous les anesthésiques locaux, il est donc nécessaire d'utiliser les doses et concentrations les plus faibles. peut permettre d'obtenir l'effet désiré. Les vasoconstricteurs peuvent aggraver les réactions tissulaires et ne doivent être utilisés que s'ils sont indiqués. Des injections intra-artérielles accidentelles dans la région crânienne et cervicale peuvent provoquer des symptômes cérébraux immédiats, même à faible dose.
- Le bloc paracervical peut parfois provoquer une bradycardie/tachycardie fœtale. Une surveillance attentive de la fréquence cardiaque fœtale est donc nécessaire.
Un effet indésirable rare mais grave après une rachianesthésie est un bloc rachidien total ou élevé et une dépression cardiovasculaire et respiratoire subséquente. La dépression cardiovasculaire est causée par un bloc sympathique étendu entraînant une hypotension profonde et une bradycardie ou même un arrêt cardiaque. La dépression respiratoire peut être causée par le blocage de l'innervation des muscles respiratoires, y compris le diaphragme. Le risque de bloc rachidien total ou haut est plus important chez les patients âgés. La dose doit donc être réduite chez ces patients.
L'apparition de lésions neurologiques est une conséquence rare de l'anesthésie intrathécale et peut entraîner une paresthésie, une anesthésie, une faiblesse motrice et une paralysie. Parfois, ces dommages sont permanents.
La prudence est recommandée chez les patients atteints de troubles neurologiques tels que la sclérose en plaques, l'hémiplégie, la paraplégie et les troubles neuromusculaires, même si l'on pense que l'anesthésie intrathécale n'affecte pas négativement ces troubles. risques pour le patient.
L'anesthésie péridurale peut provoquer une hypotension et une bradycardie. Le risque peut être réduit en préremplissant la circulation avec des solutions de cristalloïdes ou de colloïdes. L'hypotension doit être traitée immédiatement par l'administration, éventuellement répétée, d'un sympathomimétique intraveineux. Chez l'enfant, la posologie doit être adaptée à l'âge et au poids.
Des cas individuels d'efficacité réduite ou inexistante ont été rapportés avec l'utilisation de Bupivacaine Angelini, en particulier dans le cas d'une rachianesthésie.
Comme pour les autres anesthésiques locaux, la littérature et les données de surveillance post-commercialisation rapportent le manque d'efficacité après rachianesthésie dans un pourcentage variable. Les raisons les plus courantes de cette inefficacité peuvent être des problèmes techniques, des doses inadéquates ou un positionnement inapproprié du patient. En présence de dosages et de technique d'injection corrects, la raison d'un bloc inadéquat peut être due à une mauvaise répartition du principe actif, à une variabilité de l'anatomie de l'espace sous-arachnoïdien ou à une résistance aux effets de l'anesthésie locale.
Lorsque la bupivacaïne est administrée par voie intra-articulaire, la prudence est recommandée si un traumatisme intra-articulaire majeur récent est suspecté ou lorsque la chirurgie a entraîné une "exposition étendue de l'articulation" car cela peut accélérer l'absorption et entraîner des concentrations plasmatiques plus élevées.
Si des infiltrations par anesthésie locale sont pratiquées dans des zones sans possibilité de circulation collatérale (doigts, racine du pénis, etc.) c'est une mesure de précaution d'utiliser l'anesthésique sans vasoconstricteur pour éviter la nécrose ischémique. avec de l'adrénaline. Le produit doit être utilisé avec une prudence absolue chez les sujets sous traitement par IMAO ou antidépresseurs tricycliques. Avant utilisation, le médecin doit s'assurer de l'état des conditions circulatoires des sujets à traiter. Il est conseillé d'utiliser un dosage-test adéquat, éventuellement en association avec de l'adrénaline, afin d'éviter rapidement une injection intraveineuse ou intrathécale accidentelle. solution anesthésique, elle doit être injectée avec précaution à petites doses environ 10 secondes après une aspiration préventive.
Surtout lorsque des zones très vascularisées doivent être infiltrées, il est conseillé de laisser s'écouler environ 2 minutes avant de procéder au bloc loco-régional proprement dit.
Le patient doit être étroitement surveillé en arrêtant l'administration immédiatement au premier signe d'alarme (par exemple, des changements dans le sens).
Il est nécessaire d'avoir à disposition immédiate du matériel, des médicaments et du personnel adaptés aux soins d'urgence, car dans de rares cas, suite à l'utilisation d'anesthésiques locaux, des réactions graves, parfois fatales, ont été rapportées, même en l'absence de hypersensibilité à l'anamnèse.
Interactions Quels médicaments ou aliments peuvent modifier l'effet de la bupivacaïne - Médicament générique
Informez votre médecin ou votre pharmacien si vous avez récemment pris tout autre médicament, même sans ordonnance.
La bupivacaïne doit être utilisée avec prudence chez les patients traités par d'autres anesthésiques locaux ou des substances structurellement apparentées aux anesthésiques locaux de type amide, par exemple certains antiarythmiques tels que la lidocaïne, la mexilétine et la tocaïnide, car les effets toxiques systémiques sont additifs. La prudence est recommandée chez les patients traités par des antiarythmiques de classe III (par exemple, l'amiodarone) malgré l'absence d'études d'interactions médicamenteuses spécifiques (voir « Précautions d'emploi »).
Le produit doit être utilisé avec une prudence absolue chez les sujets sous traitement par IMAO ou antidépresseurs tricycliques.
Avertissements Il est important de savoir que :
La grossesse et l'allaitement
Demandez conseil à votre médecin ou à votre pharmacien avant de prendre tout médicament.
Grossesse
N'utilisez pas le médicament en cas de grossesse connue ou suspectée (voir « Contre-indications »).
L'heure du repas
Comme les autres anesthésiques locaux, la bupivacaïne peut être excrétée dans le lait maternel, mais en si petites quantités qu'il n'y a généralement aucun risque pour le nouveau-né.
EFFETS SUR LA CAPACITE DE CONDUIRE DES VEHICULES ET SUR L'UTILISATION DES MACHINES
Les anesthésiques locaux, en plus de l'effet anesthésique direct, peuvent avoir un effet très léger sur la fonction mentale et la coordination, même en l'absence de toxicité évidente pour le système nerveux central, et peuvent temporairement affecter négativement la locomotion et le degré de vigilance.
Posologie et mode d'utilisation Comment utiliser Bupivacaïne - Médicament générique : Posologie
Utilisation chez les enfants et les adolescents
Selon le type d'anesthésie requis, BUPIVACAINE ANGELINI est perfusé lentement dans le canal vertébral (partie de la colonne vertébrale) ou d'autres parties du corps par un anesthésiste expérimenté dans les techniques d'anesthésie pédiatrique. Les posologies dépendent de l'âge et du poids du patient et seront déterminées par l'anesthésiste.
BUPIVACAINA ANGELINI 2,5mg/ml solution injectable
BUPIVACAINA ANGELINI 5mg/ml solution injectable
Patients pédiatriques âgés de 1 à 12 ans
Les procédures d'anesthésie régionale pédiatrique doivent être effectuées par des médecins qualifiés ayant une expérience technique et une familiarité avec ce type de patient.
Les doses indiquées dans le tableau doivent être prises à titre indicatif pour une utilisation en pédiatrie, bien que des variations puissent survenir selon les individus.Chez les enfants ayant un poids corporel plus élevé, une réduction progressive de la posologie est souvent nécessaire, qui doit être basée sur le poids corporel idéal. . . .
Pour les facteurs qui peuvent affecter des techniques de blocage spécifiques et pour les besoins individuels du patient, les textes de référence doivent être consultés. La dose la plus faible nécessaire pour obtenir une anesthésie adéquate doit être utilisée.
Posologies recommandées chez les enfants
a) Le début et la durée du bloc nerveux périphérique dépendent du type de bloc et de la dose administrée.
b) Les blocs périduraux thoraciques doivent être administrés à des doses croissantes jusqu'à ce que le niveau d'anesthésie souhaité soit atteint.
Chez l'enfant, la dose doit être calculée en fonction du poids jusqu'à 2 mg/kg.
Pour éviter une injection intravasculaire accidentelle, aspirer avant et pendant l'administration de la dose principale. Celui-ci doit être injecté lentement et à doses croissantes, notamment par voie péridurale lombaire et thoracique, avec une observation constante et attentive des fonctions vitales du patient.
L'infiltration péri-amygdalienne doit être réalisée chez l'enfant de plus de 2 ans, en utilisant 2,5 mg/ml de bupivacaïne à la dose de 7,5 à 12,5 mg par amygdale.
Les blocs ilio-inguinaux-iléopogastriques doivent être réalisés chez l'enfant âgé d'au moins 1 an, en utilisant de la bupivacaïne 2,5 mg/ml à la dose de 0,1-0,5 ml/kg équivalant à 0,25-1,25 mg/kg. Les enfants de 5 ans ou plus doivent être traités par bupivacaïne 5 mg/ml à une dose de 1,25-2 mg/kg.
Pour le blocage du pénis, utilisez de la bupivacaïne à 5 mg/ml avec une dose totale de 0,2-0,5 ml/kg équivalente à 1-2,5 mg/kg.
La sécurité et l'efficacité de BUPIVACAINE ANGELINI chez les enfants de moins de 1 an n'ont pas été établies. Seules quelques données sont disponibles.
La sécurité et l'efficacité des injections épidurales intermittentes en bolus ou de la perfusion continue n'ont pas été établies. Seule une quantité limitée de données est disponible.
BUPIVACAINA ANGELINI 5mg/ml solution hyperbare injectable
Nouveau-nés, nourrissons et enfants jusqu'à 40 kg.
BUPIVACAINE ANGELINI 5mg/ml solution hyperbare injectable peut être utilisée chez l'enfant.
L'une des différences entre les jeunes enfants et les adultes est un volume de LCR relativement élevé chez les nouveau-nés et les nourrissons qui nécessite une dose/kg relativement plus élevée pour procéder au même niveau de bloc par rapport aux adultes.
Les procédures d'anesthésie régionale pédiatrique doivent être effectuées par des médecins qualifiés ayant une expérience technique et une familiarité avec ce type de patient.
Les doses indiquées dans le tableau doivent être considérées comme des lignes directrices pour une utilisation en pédiatrie, bien que des variations puissent se produire sur une base individuelle.Pour les facteurs qui peuvent affecter des techniques de blocage spécifiques et pour les besoins individuels du patient, les textes doivent être consultés. la dose la plus faible nécessaire pour obtenir une anesthésie adéquate doit être utilisée.
Posologies recommandées chez le nouveau-né, le nourrisson et l'enfant
Adultes
La bupivacaïne est généralement utilisée à des doses minimales, variant selon les indications, de 2-3 mg à 100-150 mg comme indiqué à titre indicatif dans le tableau :
(a) : la posologie s" signifie pour chaque espace intercostal.
(b) : en commençant par 10 ml puis 3-5-8 ml toutes les 4-6 heures, en fonction des segments à anesthésier et de l'âge du patient.
Attention : les flacons, ne contenant pas de conservateur, sont à utiliser pour une seule administration. Tout inventaire sera jeté.
La posologie maximale pour un adulte et pour une administration unique ne doit pas dépasser 150 mg, correspondant à 30 ml de solution à 0,50 % et 60 ml de solution à 0,25 % ; plus généralement, la dose de sécurité, tant chez l'adulte que chez l'enfant, qu'il est conseillé de ne pas dépasser, est de 2 mg/kg pour une seule prise.
Dans le traitement analgésique prolongé, des doses allant de 0,25 à 1 mg / kg de poids corporel sont généralement utilisées; l'administration peut être répétée 2-3 fois en 24 heures.
N.B. Lorsque des blocs prolongés sont utilisés pour l'administration ultérieure d'un bolus, le risque d'atteindre des concentrations plasmatiques toxiques ou d'induire des lésions neuronales locales doit être pris en compte.
La dose à administrer doit être calculée en fonction de l'expérience du médecin et de la connaissance de l'état clinique du patient.Il est nécessaire d'utiliser les doses les plus faibles permettant d'obtenir une anesthésie adéquate. Des variations individuelles peuvent survenir en fonction des heures et de la durée de démarrage. Pour les facteurs qui peuvent affecter des techniques de blocage spécifiques et pour les besoins individuels du patient, les textes de référence doivent être consultés. Le degré de diffusion de l'anesthésie peut être difficile à prévoir mais est influencé par le volume de médicament administré notamment en ce qui concerne les solutions isobares.
Pour éviter une injection intravasculaire accidentelle, une aspiration doit être réalisée avant et pendant l'administration de la dose principale, qui doit être injectée lentement ou en doses croissantes. Pendant la procédure, surveillez attentivement les fonctions vitales du patient et maintenez un contact verbal. Dans le cas où une anesthésie péridurale est nécessaire, il est recommandé de précéder une dose test de 3 à 5 ml de bupivacaïne avec de l'épinéphrine.
Une "injection intravasculaire accidentelle peut être reconnue par une augmentation temporaire de la fréquence cardiaque ; une" injection intrathécale accidentelle est reconnue par des signes de bloc rachidien. Au premier signe de toxicité, arrêtez immédiatement l'administration (voir « Effets indésirables - Toxicité systémique aiguë et traitement de la toxicité systémique aiguë »).
La densité de la bupivacaïne à 0,25% ou 0,50% est de 1,006 à 20°C et de 0,997 à 37°C ; la bupivacaïne à 1% de solution hyperbare a une densité de 1,045 à 20°C et de 1,035 à 37°C.
Tout surdosage d'anesthésique doit être évité et ne jamais administrer deux doses maximales de ce dernier sans un intervalle d'au moins 24 heures.
Cependant, il est nécessaire d'utiliser les doses et concentrations les plus faibles pouvant permettre d'obtenir l'effet recherché.
Surdosage Que faire si vous avez pris un surdosage de Bupivacaïne - Médicament générique
L'injection intravasculaire accidentelle d'anesthésiques locaux peut provoquer des réactions toxiques systémiques immédiates (allant de quelques secondes à quelques minutes).En cas de surdosage, la toxicité systémique survient plus tard (15-60 minutes après l'injection) et ceci est dû à une augmentation ralentie des concentrations anesthésique (voir « Effets indésirables - Toxicité systémique aiguë et traitement de la toxicité systémique aiguë »).
Il est peu probable que la bupivacaïne hyperbare Angelini, dans les conditions d'utilisation recommandées, favorise des taux sanguins suffisamment élevés pour provoquer une toxicité systémique. Cependant, si d'autres anesthésiques locaux sont administrés en même temps, les effets toxiques sont additifs et peuvent provoquer une toxicité systémique (voir « Effets indésirables - Toxicité systémique aiguë et traitement de la toxicité systémique aiguë »).
Dès l'apparition des premiers signes de surdosage, arrêter l'administration de la préparation et, en plaçant le patient en position horizontale, s'assurer que les voies respiratoires sont ouvertes. En cas de difficultés respiratoires, une ventilation assistée est nécessaire (le sac Ambu peut également être utilisé en cas d'urgence). L'utilisation d'analeptiques bulbaires est déconseillée car ils augmentent la consommation d'oxygène.L'apparition de manifestations convulsives peut être contrôlée par du diazépam dans la veine (10-20 mg), mais les barbituriques qui peuvent accentuer la dépression bulbaire ne sont pas recommandés.
Pour soutenir la circulation, les médicaments à base de cortisone peuvent être utilisés par voie intraveineuse; Des solutions diluées d'alpha-bêta-stimulants à action vasoconstrictrice (méfentermine, métaraminol et autres) ou de sulfate d'atropine peuvent être ajoutées. La correction de tout état acide établi peut être corrigée à l'aide de solutions de bicarbonate de sodium intraveineuses appropriées.
En cas d'ingestion/prise accidentelle d'une dose excessive de Bupivacaine Angelini, prévenez immédiatement votre médecin ou contactez l'hôpital le plus proche.
Si vous avez des questions sur l'utilisation de Bupivacaine Angelini, demandez plus d'informations à votre médecin ou votre pharmacien.
Effets secondaires Quels sont les effets secondaires de la bupivacaïne - Médicament générique
Effets secondaires supplémentaires chez les enfants et les adolescents
Les effets indésirables chez les enfants sont similaires à ceux des adultes.
Général
Comme tous les médicaments, Bupivacaine Angelini est susceptible d'avoir des effets indésirables, bien que tout le monde n'y soit pas sujet.
Le profil des effets indésirables de la bupivacaïne Angelini est comparable à celui des autres anesthésiques locaux à longue durée d'action. Les effets indésirables médicamenteux sont difficiles à distinguer des effets physiologiques résultant d'un blocage de la conduction nerveuse (tels que diminution de la pression artérielle, bradycardie, rétention temporaire des voies urinaires). ) et les événements causés directement par l'injection (par exemple, traumatisme des fibres nerveuses, hématome rachidien) ou indirectement (par exemple, abcès épidural et méningite) ou les événements associés à une perte cérébrospinale (par exemple, céphalée post-ponction durale) L'apparition de lésions neurologiques est rare mais conséquence connue de l'anesthésie régionale et en particulier de la péridurale et de la rachianesthésie.
Tableau des effets indésirables des médicaments
- Troubles vasculaires : hypotension
- Troubles gastro-intestinaux : nausées.
- Troubles cardiaques : bradycardie
- Troubles vasculaires : hypertension
- Troubles gastro-intestinaux : vomissements
- Troubles urologiques et rénaux : rétention urinaire, incontinence urinaire.
- Troubles du système nerveux : signes et symptômes de toxicité du SNC (convulsions, paresthésie dans la région péribuccale, engourdissement de la langue, hyperacousie, troubles visuels, perte de conscience, tremblements, étourdissements, acouphènes, dysarthrie, parésie, dysesthésie)
- Troubles du système musculo-squelettique, du tissu conjonctif et du tissu osseux : faiblesse musculaire, maux de dos.
- Troubles du système immunitaire : réactions allergiques, réactions anaphylactiques/choc
- Troubles du système nerveux : neuropathie, lésion nerveuse périphérique, arachnoïdite, parésie, paraplégie, bloc rachidien total (non intentionnel), paralysie
- Troubles oculaires : diplopie
- Troubles cardiaques : arrêt cardiaque, arythmies cardiaques
- Troubles respiratoires : dépression respiratoire
Les autres effets indésirables rapportés incluent des phénomènes de stimulation nerveuse centrale (excitation, désorientation, mydriase, augmentation du métabolisme et de la température corporelle, trismus, transpiration, tachypnée, bronchodilatation, vasodilatation) et des réactions allergiques avec manifestations locales (urticaire, démangeaisons) ou systémiques (bronchospasme, œdème).
Le respect des instructions contenues dans la notice réduit le risque d'effets indésirables.
Si l'un des effets indésirables devient grave ou si vous remarquez un effet indésirable non mentionné dans cette notice, veuillez en informer votre médecin ou votre pharmacien.
Toxicité systémique aiguë
Les réactions toxiques systémiques affectent principalement le système nerveux central et le système cardiovasculaire. Ces réactions sont dues à des concentrations sanguines élevées de l'anesthésique local suite à une injection intravasculaire accidentelle, à un surdosage ou à une absorption exceptionnellement rapide à partir de zones fortement vascularisées (voir "Précautions d'emploi"). Les réactions affectant le système nerveux central sont comparables à celles d'autres anesthésiques locaux de type amide tandis que les réactions cardiaques dépendent, à la fois quantitativement et qualitativement, dans une plus large mesure du médicament.
Il est peu probable que la bupivacaïne hyperbare Angelini, dans les conditions d'utilisation recommandées, favorise des taux sanguins suffisamment élevés pour provoquer une toxicité systémique. Cependant, si d'autres anesthésiques locaux sont administrés en même temps, les effets toxiques sont additifs et peuvent provoquer une toxicité systémique.
La toxicité du système nerveux central se produit progressivement, avec des symptômes et des signes de gravité croissante. Les premiers symptômes sont généralement des paresthésies dans la région péribuccale, un engourdissement de la langue, des étourdissements, une hyperacousie, des acouphènes et des troubles visuels. La dysarthrie, les spasmes musculaires ou les tremblements sont des manifestations plus graves et précèdent l'apparition de convulsions généralisées. Ces signes ne doivent pas être confondus avec un comportement hérétique. Une perte de connaissance et des convulsions peuvent s'ensuivre et peuvent durer de quelques secondes à plusieurs minutes. Après les convulsions, une à une augmentation de l'activité musculaire, des interférences avec la respiration et un éventuel manque de perméabilité des voies respiratoires, l'hypoxie et l'hypercapnie surviennent rapidement. Dans les cas graves, une apnée peut survenir. L'acidose, l'hyperkaliémie, l'hypocalcémie et l'hypoxie augmentent et amplifient les effets toxiques des anesthésiques locaux.
Le retour du patient à l'état clinique initial résulte de la redistribution de l'anesthésique local du système nerveux central et du métabolisme et de l'excrétion subséquents.La récupération peut être rapide si de grandes quantités de médicament n'ont pas été administrées.
Dans les cas graves, des effets cardiovasculaires peuvent survenir, généralement précédés de signes de toxicité pour le système nerveux central. Chez les patients sous sédation profonde ou sous anesthésie générale, les effets sur le système cardiovasculaire peuvent survenir sans effets prodromiques sur le système nerveux central. En raison de concentrations systémiques élevées d'anesthésiques locaux, une hypotension, une bradycardie, des arythmies et même un arrêt cardiaque peuvent mais dans de rares cas, un arrêt cardiaque est survenu sans effets prodromiques du système nerveux central.
Chez l'enfant, les premiers signes de toxicité systémique de l'anesthésique local peuvent être difficiles à détecter lorsque le bloc est administré pendant l'anesthésie générale.
Traitement de la toxicité systémique aiguë
L'administration de l'anesthésique local doit être immédiatement interrompue si des signes de toxicité systémique aiguë ou de bloc rachidien total apparaissent. Les symptômes de toxicité du système nerveux central (convulsions, dépression du système nerveux central) doivent être traités immédiatement avec un soutien adéquat pour la perméabilité des voies respiratoires et de la respiration et avec l'administration d'anticonvulsivants, tels que le diazépam à la dose de 10-20 mg par voie intraveineuse ; cependant, les barbituriques pouvant accentuer la dépression bulbaire ne sont pas recommandés. La circulation peut être soutenue par l'administration de cortisones à des doses intraveineuses appropriées ; des solutions diluées d'alpha- des bêta-stimulants à action vasoconstrictrice (méfentermine, métaraminol et autres) ou du sulfate d'atropine peuvent être ajoutés.
En cas d'arrêt circulatoire, une réanimation cardio-pulmonaire doit être effectuée immédiatement. Il est vital d'assurer une oxygénation optimale, de favoriser la ventilation et la circulation et de traiter l'acidose.
En cas de survenue d'une dépression cardiovasculaire (hypotension, bradycardie), un traitement adéquat avec des liquides intraveineux, des vasopresseurs et/ou des agents inotropes doit être envisagé. Chez l'enfant, la posologie doit être adaptée à l'âge et au poids.En cas d'arrêt cardiaque, il peut être nécessaire de prolonger les manœuvres de réanimation pour obtenir une issue favorable.
Expiration et conservation
Date de péremption : voir la date de péremption indiquée sur l'emballage.
La date de péremption fait référence au produit dans un emballage intact, correctement stocké.
Attention : Ne pas utiliser le produit après la date de péremption indiquée sur l'emballage.
Les médicaments ne doivent pas être jetés au tout à l'égout ou avec les ordures ménagères.Demandez à votre pharmacien comment éliminer les médicaments que vous n'utilisez plus.Cela contribuera à protéger l'environnement.
Gardez ce médicament hors de la portée et de la vue des enfants.
Les autres informations
COMPOSITION
Bupivacaïne Angelini 2,5 mg/ml (0,25 %) solution injectable
1 ml contient :
- Ingrédient actif : Bupivacaïne 2,5 mg (sous forme de chlorhydrate)
- Excipients : chlorure de sodium, eau pour préparations injectables
Bupivacaïne Angelini 5 mg/ml (0,5%) solution injectable
1 ml contient :
- Ingrédient actif : Bupivacaïne 5 mg (sous forme de chlorhydrate)
- Excipients : chlorure de sodium, eau pour préparations injectables
Bupivacaïne Angelini 5 mg/ml (0,5%) solution hyperbare injectable
1 ml de solution hyperbare contient :
- Ingrédient actif : Bupivacaïne 5 mg (sous forme de chlorhydrate)
- Excipients : glucose anhydre, hydroxyde de sodium, eau pour préparations injectables
Bupivacaïne Angelini 10 mg/ml (1%) solution hyperbare injectable
1 ml de solution hyperbare contient :
- Ingrédient actif : Bupivacaïne 10 mg (sous forme de chlorhydrate)
- Excipients : glucose monohydraté, eau pour préparations injectables.
FORME PHARMACEUTIQUE ET CONTENU
Bupivacaïne Angelini 2,5 mg/ml (0,25 %) solution injectable
Solution injectable : boîte de 1 ou 5 ampoules en verre neutre de type I de 5 ml ; boîte de 1, 5 ou 10 flacons en verre neutre de type I de 10 ml.
Bupivacaïne Angelini 5 mg/ml (0,5%) solution injectable
Solution injectable : boîte de 1 ou 5 ampoules en verre neutre de type I de 5 ml ; boîte de 1, 5 ou 10 flacons en verre neutre de type I de 10 ml.
Bupivacaïne Angelini 5 mg/ml (0,5%) solution hyperbare injectable
Solution injectable : boîte de 10 flacons en verre neutre de type I de 4 ml.
Bupivacaïne Angelini 10 mg/ml (1%) solution hyperbare injectable
Solution injectable : boîte de 10 ampoules en verre neutre de type I de 2 ml.
Notice d'emballage source : AIFA (Agence italienne des médicaments). Contenu publié en janvier 2016. Les informations présentes peuvent ne pas être à jour.
Pour avoir accès à la version la plus récente, il est conseillé d'accéder au site Internet de l'AIFA (Agence Italienne du Médicament). Avis de non-responsabilité et informations utiles.
01.0 DÉNOMINATION DU MÉDICAMENT
BUPIVACAINE ANGELINI
02.0 COMPOSITION QUALITATIVE ET QUANTITATIVE
BUPIVACAINE ANGELINI 2,5 mg/ml solution injectable : 1 ml contient 2,5 mg de bupivacaïne (sous forme de chlorhydrate).
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg/ml solution injectable : 1 ml contient 5 mg de bupivacaïne (sous forme de chlorhydrate).
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg/ml solution hyperbare injectable : 1 ml contient 5 mg de bupivacaïne (sous forme de chlorhydrate).
BUPIVACAINE ANGELINI 10 mg/ml solution hyperbare injectable : 1 ml contient 10 mg de bupivacaïne (sous forme de chlorhydrate).
Pour la liste complète des excipients, voir rubrique 6.1.
03.0 FORME PHARMACEUTIQUE
Solution injectable
04.0 INFORMATIONS CLINIQUES
04.1 Indications thérapeutiques
Bupivacaina Angelini peut être utilisé dans tout type d'anesthésie périphérique :
- infiltration locale tronculaire, loco-régionale
- bloc sympathique
- bloc intraveineux rétrograde et bloc intra-artériel
- péridurale, sacrée
- la colonne vertébrale sous-arachnoïdienne.
La bupivacaïne Angelini est donc indiquée dans toutes les chirurgies générales, orthopédie, ophtalmologie, oto-rhino-laryngologie, stomatologie, obstétrique et gynécologie, dermatologie, tant utilisées seules qu'associées à la narcose.
04.2 Posologie et mode d'administration
La bupivacaïne est généralement utilisée à des doses minimales, variant selon les indications, de 2-3 mg à 100-150 mg comme indiqué à titre indicatif dans le tableau :
(a) : la posologie s" signifie pour chaque espace intercostal.
(b) : en commençant par 10 ml puis 3-5-8 ml toutes les 4-6 heures, en fonction des segments à anesthésier et de l'âge du patient.
Attention : les flacons ne contiennent pas de conservateurs, ils doivent être utilisés pour une seule administration. Tout inventaire sera jeté.
La posologie maximale pour un adulte et pour une administration unique ne doit pas dépasser 150 mg, correspondant à 30 ml de solution à 0,50 % et 60 ml de solution à 0,25 % ; plus généralement, la dose de sécurité, tant chez l'adulte que chez l'enfant, qu'il est conseillé de ne pas dépasser, est de 2 mg/kg pour une seule prise.
Dans le traitement analgésique prolongé, des doses allant de 0,25 à 1 mg / kg de poids corporel sont généralement utilisées; l'administration peut être répétée 2-3 fois en 24 heures.
N.B. Lorsque des blocs prolongés sont utilisés pour l'administration ultérieure d'un bolus, le risque d'atteindre des concentrations plasmatiques toxiques ou d'induire des lésions neuronales locales doit être pris en compte.
La dose à administrer doit être calculée en fonction de l'expérience du médecin et de la connaissance de l'état clinique du patient.Il est nécessaire d'utiliser les doses les plus faibles permettant d'obtenir une anesthésie adéquate. Des variations individuelles peuvent survenir en fonction des heures et de la durée de démarrage. Chez les enfants de poids corporel élevé, une réduction progressive de la posologie est souvent nécessaire et doit être basée sur le poids corporel idéal. Les textes de référence doivent être consultés à la fois sur les aspects qui affectent les techniques de blocage spécifiques et sur les besoins individuels du patient. Le degré de diffusion de l'anesthésie peut être difficile à prévoir mais est influencé par le volume de médicament administré notamment en ce qui concerne les solutions isobares.
Pour éviter une injection intravasculaire accidentelle, une aspiration doit être réalisée avant et pendant l'administration de la dose principale, qui doit être injectée lentement ou en doses croissantes. Pendant la procédure, surveillez attentivement les fonctions vitales du patient et maintenez un contact verbal. Dans le cas où une anesthésie péridurale est nécessaire, il est recommandé de précéder une dose test de 3 à 5 ml de bupivacaïne avec de l'épinéphrine. Une "injection intravasculaire accidentelle peut être reconnue par une augmentation temporaire de la fréquence cardiaque ; une" injection intrathécale accidentelle est reconnue par des signes de bloc rachidien. Au premier signe de toxicité, interrompre immédiatement l'administration (voir rubriques 4.8 « Toxicité systémique aiguë » et « Traitement de la toxicité systémique aiguë »).
La densité de la bupivacaïne à 0,25% ou 0,50% est de 1,006 à 20°C et de 0,997 à 37°C ; la bupivacaïne à 1% de solution hyperbare a une densité de 1,045 à 20°C et de 1,035 à 37°C.
Tout surdosage d'anesthésique doit être évité et ne jamais administrer deux doses maximales de ce dernier sans un intervalle d'au moins 24 heures.
Cependant, il est nécessaire d'utiliser les doses et concentrations les plus faibles pouvant permettre d'obtenir l'effet recherché.
04.3 Contre-indications
Hypersensibilité à l'ingrédient actif, à l'un des excipients ou à d'autres substances étroitement apparentées d'un point de vue chimique ; en particulier vers les anesthésiques locaux du même groupe (type amide).
L'utilisation de bupivacaïne doit être évitée chez les patientes présentant une grossesse connue ou suspectée (voir rubrique 4.6).
Des cas d'arrêt cardiaque ont été rapportés suite à l'utilisation de bupivacaïne pour l'anesthésie péridurale chez les femmes enceintes ; dans la plupart des cas, cela s'est produit suite à l'utilisation de la solution à 0,75%. Par conséquent, l'utilisation de 0,75% de bupivacaïne doit être évitée en anesthésie péridurale en obstétrique. Cette concentration doit être réservée aux interventions chirurgicales dans lesquelles un degré élevé de relaxation musculaire et un effet prolongé sont requis.
Le produit est également contre-indiqué en bloc paracervical et en anesthésie régionale intraveineuse (Bier Block).
Des contre-indications générales doivent être envisagées en cas d'anesthésie intrathécale :
- maladies actives aiguës du système nerveux central, telles que méningite, tumeurs,
poliomyélite et hémorragies intracrâniennes
- sténose vertébrale et maladie rachidienne active (par exemple spondylarthrite, tuberculose, tumeur) ou traumatisme récent (par exemple fractures)
- septicémie
- anémie pernicieuse associée à une dégénérescence subaiguë de la moelle épinière
- infection cutanée pyogénique au site d'injection ou aux alentours
- choc cardiogénique ou hypovolémique
- troubles de la coagulation ou traitements anticoagulants en cours.
04.4 Mises en garde spéciales et précautions d'emploi appropriées
La posologie totale doit être correcte en fonction de l'état général, de l'âge et des données anamnestiques pertinentes du patient.
Des cas d'arrêt cardiaque ou de décès ont été rapportés suite à l'utilisation de bupivacaïne pour une anesthésie péridurale ou un bloc nerveux périphérique. Dans certains cas, la réanimation a été difficile ou impossible malgré une préparation et une conduite apparemment adéquates du personnel. Dans la plupart des cas, cela s'est produit après l'utilisation de la solution à 7,5 mg/ml.
L'anesthésie intrathécale ne doit être pratiquée que par un médecin ou sous la supervision de cliniciens possédant l'expertise et l'expérience nécessaires.
La bupivacaïne, comme tous les anesthésiques locaux, lorsqu'elle est utilisée pour des procédures d'anesthésie locale qui entraînent des concentrations sanguines élevées du médicament, peut provoquer des effets toxiques aigus sur le système nerveux central et le système cardiovasculaire, en particulier en cas d'administration ou d'injection intravasculaire accidentelle dans des zones hautement vascularisées. domaines. Une arythmie ventriculaire, une fibrillation ventriculaire, un collapsus cardiovasculaire soudain et la mort ont été rapportés suite à des concentrations systémiques élevées de bupivacaïne. Cependant, des concentrations systémiques élevées ne sont pas attendues aux doses généralement utilisées pour l'anesthésie intrathécale.
Les procédures d'anesthésie régionale doivent toujours être effectuées dans des zones adéquatement équipées et par du personnel qualifié. Il est nécessaire de disposer immédiatement du matériel et des médicaments nécessaires au suivi et à la réanimation d'urgence.
Chez les patients subissant un blocage majeur ou recevant des doses élevées du médicament, un cathéter intraveineux doit être inséré avant l'administration de l'anesthésique local pour le traitement des effets indésirables, de la toxicité systémique ou d'autres complications (voir rubriques 4.8 et 4.9).
Le blocage des principaux nerfs périphériques peut impliquer l'administration d'un volume élevé d'anesthésique local dans des zones fortement vascularisées, souvent à proximité de gros vaisseaux où il existe un risque accru d'injection intravasculaire et/ou d'absorption systémique rapide, pouvant conduire à des concentrations plasmatiques élevées.
Bien que l'anesthésie régionale soit fréquemment la technique anesthésique de choix, certains patients nécessitent une attention particulière pour réduire le risque d'effets secondaires dangereux :
• patients âgés ou affaiblis ;
• les patients présentant un bloc cardiaque partiel ou complet car les anesthésiques locaux peuvent déprimer la conduction cardiaque ;
• patients atteints d'une maladie hépatique avancée ou d'une insuffisance rénale sévère ;
• les patients hypovolémiques peuvent développer une hypotension sévère et soudaine pendant l'anesthésie intrathécale, quel que soit l'anesthésique local utilisé. L'hypotension survient généralement après un bloc intrathécal chez l'adulte;
• Les patients traités par des antiarythmiques de classe III (par exemple, l'amiodarone) doivent être étroitement surveillés et une surveillance ECG doit être envisagée car les effets cardiaques peuvent être additifs.
Certaines techniques d'anesthésie locale peuvent être associées à des effets indésirables graves, quel que soit l'anesthésique local utilisé :
- Bloc nerveux central : il peut provoquer une dépression cardiovasculaire surtout en présence d'hypovolémie. L'anesthésie péridurale doit donc être utilisée avec prudence chez les patients présentant une fonction cardiovasculaire réduite ;
- Injections rétrobulbaires : elles peuvent, dans de très rares cas, atteindre l'espace sous-arachnoïdien du cerveau provoquant une cécité temporaire, un collapsus cardiovasculaire, des apnées, des convulsions, etc. De telles réactions doivent être diagnostiquées et traitées immédiatement ;
-Injections rétro et péribulbaires d'anesthésiques locaux : présentent un faible risque de dysfonctionnement musculaire persistant dans l'œil. Les causes principales incluent les traumatismes et/ou les effets toxiques locaux sur les muscles et/ou les nerfs. La gravité de ces réactions tissulaires est liée à l'étendue du traumatisme, à la concentration d'anesthésique local et à la durée d'exposition des tissus à l'anesthésique local.Comme pour tous les anesthésiques locaux, il est donc nécessaire d'utiliser les doses et concentrations les plus faibles. peut permettre d'obtenir l'effet désiré. Les vasoconstricteurs peuvent aggraver les réactions tissulaires et ne doivent être utilisés que s'ils sont indiqués. Des injections intra-artérielles accidentelles dans la région crânienne et cervicale peuvent provoquer des symptômes cérébraux immédiats, même à faible dose.
Le bloc paracervical peut parfois provoquer une bradycardie/tachycardie fœtale. Une surveillance attentive de la fréquence cardiaque fœtale est donc nécessaire.
Un effet indésirable rare mais grave après une rachianesthésie est un bloc rachidien total ou élevé et une dépression cardiovasculaire et respiratoire subséquente. La dépression cardiovasculaire est causée par un bloc sympathique étendu entraînant une hypotension profonde et une bradycardie ou même un arrêt cardiaque. La dépression respiratoire peut être causée par le blocage de l'innervation des muscles respiratoires, y compris le diaphragme. Le risque de bloc rachidien total ou haut est plus important chez les patients âgés. La dose doit donc être réduite chez ces patients.
L'apparition de lésions neurologiques est une conséquence rare de l'anesthésie intrathécale et peut entraîner une paresthésie, une anesthésie, une faiblesse motrice et une paralysie. Parfois, ces dommages sont permanents.
La prudence est recommandée chez les patients atteints de troubles neurologiques tels que la sclérose en plaques, l'hémiplégie, la paraplégie et les troubles neuromusculaires, même si l'on pense que l'anesthésie intrathécale n'affecte pas négativement ces troubles. risques pour le patient.
L'anesthésie péridurale peut provoquer une hypotension et une bradycardie. Le risque peut être réduit en préremplissant la circulation avec des solutions de cristalloïdes ou de colloïdes. L'hypotension doit être traitée immédiatement par l'administration, éventuellement répétée, d'un sympathomimétique intraveineux. Chez l'enfant, la posologie doit être adaptée à l'âge et au poids.
Lorsque la bupivacaïne est administrée par voie intra-articulaire, la prudence est recommandée si un traumatisme intra-articulaire majeur récent est suspecté ou lorsque la chirurgie a entraîné une exposition articulaire étendue car cela peut accélérer l'absorption et conduire à des concentrations plasmatiques plus élevées.
Si des infiltrations par anesthésie locale sont pratiquées dans des zones sans possibilité de circulation collatérale (doigts, racine du pénis, etc.) c'est une mesure de précaution d'utiliser l'anesthésique sans vasoconstricteur pour éviter la nécrose ischémique. avec de l'adrénaline. Le produit doit être utilisé avec une prudence absolue chez les sujets sous traitement par IMAO ou antidépresseurs tricycliques. Avant utilisation, le médecin doit s'assurer de l'état des conditions circulatoires des sujets à traiter. Il est conseillé d'utiliser un dosage-test adéquat, éventuellement en association avec de l'adrénaline, afin d'éviter rapidement une injection intraveineuse ou intrathécale accidentelle. solution anesthésique. elle doit être injectée avec précaution à petites doses après environ 10 secondes d'une aspiration préventive.. Surtout lorsque des zones très vascularisées doivent être infiltrées, il est conseillé de laisser s'écouler environ 2 minutes avant de procéder à la bloquer.
Le patient doit être étroitement surveillé en arrêtant l'administration immédiatement au premier signe d'alarme (par exemple, des changements dans le sens).
Il est nécessaire d'avoir à disposition immédiate du matériel, des médicaments et du personnel adaptés aux soins d'urgence, car dans de rares cas, suite à l'utilisation d'anesthésiques locaux, des réactions graves, parfois fatales, ont été rapportées, même en l'absence de hypersensibilité à l'anamnèse.
04.5 Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions
La bupivacaïne doit être utilisée avec prudence chez les patients traités par d'autres anesthésiques locaux ou des substances structurellement apparentées aux anesthésiques locaux de type amide, par exemple certains antiarythmiques tels que la lidocaïne, la mexilétine et la tocaïnide, car les effets toxiques systémiques sont additifs. La prudence est recommandée chez les patients traités par des antiarythmiques de classe III (par exemple, l'amiodarone) malgré l'absence d'études d'interactions médicamenteuses spécifiques (voir rubrique 4.4).
Le produit doit être utilisé avec une prudence absolue chez les sujets sous traitement par IMAO ou antidépresseurs tricycliques.
04.6 Grossesse et allaitement
Grossesse
Ne pas utiliser le médicament en cas de grossesse connue ou suspectée (voir rubrique 4.3).
L'heure du repas
Comme les autres anesthésiques locaux, la bupivacaïne peut être excrétée dans le lait maternel, mais en si petites quantités qu'il n'y a généralement aucun risque pour le nouveau-né.
04.7 Effets sur l'aptitude à conduire des véhicules et à utiliser des machines
Les anesthésiques locaux, en plus de l'effet anesthésique direct, peuvent avoir un effet très léger sur la fonction mentale et la coordination, même en l'absence de toxicité évidente pour le système nerveux central, et peuvent temporairement affecter négativement la locomotion et le degré de vigilance.
04.8 Effets indésirables
Général
Le profil des effets indésirables de la bupivacaïne Angelini est comparable à celui d'autres anesthésiques locaux à longue durée d'action. Les effets indésirables médicamenteux sont difficiles à distinguer des effets physiologiques résultant d'un bloc de conduction nerveuse (tels que diminution de la pression artérielle, bradycardie, rétention urinaire temporaire) et par des événements directement causés par l'injection (par exemple un traumatisme de la fibre nerveuse, hématome spinal) ou indirectement (par exemple, abcès épidural e méningite) o événements associés à une perte cérébro-spinale (par exemple, céphalée post-ponction durale). L'apparition de lésions neurologiques est une conséquence rare mais bien connue de l'anesthésie régionale et en particulier de la péridurale et de la rachianesthésie.
Tableau des effets indésirables des médicaments
Les autres effets indésirables rapportés incluent des phénomènes de stimulation nerveuse centrale (excitation, désorientation, mydriase, augmentation du métabolisme et de la température corporelle, trismus, transpiration, tachypnée, bronchodilatation, vasodilatation) et des réactions allergiques avec manifestations locales (urticaire, démangeaisons) ou systémiques (bronchospasme, œdème).
Toxicité systémique aiguë
Les réactions toxiques systémiques affectent principalement le système nerveux central et le système cardiovasculaire. Ces réactions sont causées par des concentrations sanguines élevées de l'anesthésique local à la suite d'une injection intravasculaire accidentelle, d'un surdosage ou d'une absorption exceptionnellement rapide à partir de zones fortement vascularisées (voir rubrique 4.4. Les réactions du système nerveux central sont comparables à celles d'autres anesthésiques locaux de type amide. tandis que les réactions cardiaques dépendent, à la fois quantitativement et qualitativement, dans une plus grande mesure du médicament.
Il est peu probable que la bupivacaïne hyperbare Angelini, dans les conditions d'utilisation recommandées, favorise des taux sanguins suffisamment élevés pour provoquer une toxicité systémique. Cependant, si d'autres anesthésiques locaux sont administrés en même temps, les effets toxiques sont additifs et peuvent provoquer une toxicité systémique.
La toxicité du système nerveux central se produit progressivement, avec des symptômes et des signes de gravité croissante. Les premiers symptômes sont généralement des paresthésies dans la région péribuccale, un engourdissement de la langue, des étourdissements, une hyperacousie, des acouphènes et des troubles visuels. La dysarthrie, les spasmes musculaires ou les tremblements sont des manifestations plus graves et précèdent l'apparition de convulsions généralisées. Ces signes ne doivent pas être confondus avec un comportement hérétique. Une perte de connaissance et des convulsions peuvent s'ensuivre et peuvent durer de quelques secondes à plusieurs minutes. Après les convulsions, une à une augmentation de l'activité musculaire, des interférences avec la respiration et un éventuel manque de perméabilité des voies respiratoires, l'hypoxie et l'hypercapnie surviennent rapidement. Dans les cas graves, une apnée peut survenir. L'acidose, l'hyperkaliémie, l'hypocalcémie et l'hypoxie augmentent et amplifient les effets toxiques des anesthésiques locaux.
Le retour du patient à l'état clinique initial résulte de la redistribution de l'anesthésique local du système nerveux central et du métabolisme et de l'excrétion subséquents.La récupération peut être rapide si de grandes quantités de médicament n'ont pas été administrées.
Dans les cas graves, des effets cardiovasculaires peuvent survenir, généralement précédés de signes de toxicité pour le système nerveux central. Chez les patients sous sédation profonde ou sous anesthésie générale, les effets sur le système cardiovasculaire peuvent survenir sans effets prodromiques sur le système nerveux central. En raison de concentrations systémiques élevées d'anesthésiques locaux, une hypotension, une bradycardie, des arythmies et même un arrêt cardiaque peuvent mais dans de rares cas, un arrêt cardiaque est survenu sans effets prodromiques du système nerveux central.
Chez l'enfant, les premiers signes de toxicité systémique de l'anesthésique local peuvent être difficiles à détecter lorsque le bloc est administré pendant l'anesthésie générale.
Traitement de la toxicité systémique aiguë
L'administration de l'anesthésique local doit être immédiatement interrompue si des signes de toxicité systémique aiguë ou de bloc rachidien total apparaissent. Les symptômes de toxicité du système nerveux central (convulsions, dépression du système nerveux central) doivent être traités immédiatement avec un soutien adéquat pour la perméabilité des voies respiratoires et de la respiration et avec l'administration d'anticonvulsivants, tels que le diazépam à la dose de 10-20 mg par voie intraveineuse ; cependant, les barbituriques pouvant accentuer la dépression bulbaire ne sont pas recommandés. La circulation peut être soutenue par l'administration de cortisones à des doses intraveineuses appropriées ; des solutions diluées d'alpha- des bêta-stimulants à action vasoconstrictrice (méfentermine, métaraminol et autres) ou du sulfate d'atropine peuvent être ajoutés.
En cas d'arrêt circulatoire, une réanimation cardio-pulmonaire doit être effectuée immédiatement. Il est vital d'assurer une oxygénation optimale, de favoriser la ventilation et la circulation et de traiter l'acidose.
En cas de survenue d'une dépression cardiovasculaire (hypotension, bradycardie), un traitement adéquat avec des liquides intraveineux, des vasopresseurs et/ou des agents inotropes doit être envisagé. Chez l'enfant, la posologie doit être adaptée à l'âge et au poids.
En cas d'arrêt cardiaque, il peut être nécessaire de prolonger les manœuvres de réanimation pour obtenir une issue favorable.
04.9 Surdosage
Une injection intravasculaire accidentelle d'anesthésiques locaux peut provoquer des réactions toxiques systémiques immédiates (allant de quelques secondes à quelques minutes).En cas de surdosage, la toxicité systémique survient plus tard (15-60 minutes après l'injection) et ceci est dû à une augmentation ralentie des concentrations sanguines anesthésique (voir rubrique 4.8 « Toxicité systémique aiguë » et « Traitement de la toxicité systémique aiguë »).
Il est peu probable que la bupivacaïne hyperbare Angelini, dans les conditions d'utilisation recommandées, favorise des taux sanguins suffisamment élevés pour provoquer une toxicité systémique. Cependant, si d'autres anesthésiques locaux sont administrés de manière concomitante, les effets toxiques sont additifs et peuvent provoquer une toxicité systémique (voir rubrique 4.8 « Toxicité systémique aiguë » et « Traitement de la toxicité systémique aiguë »).
Dès l'apparition des premiers signes de surdosage, arrêter l'administration de la préparation et, en plaçant le patient en position horizontale, s'assurer que les voies respiratoires sont ouvertes. En cas de difficultés respiratoires, une ventilation assistée est nécessaire (le sac Ambu peut également être utilisé en cas d'urgence). L'utilisation d'analeptiques bulbaires est déconseillée car ils augmentent la consommation d'oxygène.L'apparition de manifestations convulsives peut être contrôlée par du diazépam dans la veine (10-20 mg), mais les barbituriques qui peuvent accentuer la dépression bulbaire ne sont pas recommandés.
Pour soutenir la circulation, les médicaments à base de cortisone peuvent être utilisés par voie intraveineuse; Des solutions diluées d'alpha-bêta-stimulants à action vasoconstrictrice (méfentermine, métaraminol et autres) ou de sulfate d'atropine peuvent être ajoutées. La correction de tout état acide établi peut être corrigée à l'aide de solutions de bicarbonate de sodium intraveineuses appropriées.
05.0 PROPRIÉTÉS PHARMACOLOGIQUES
05.1 Propriétés pharmacodynamiques
Classe pharmacothérapeutique : anesthésiques locaux de type amide (bupivacaïne).
Code ATC : N01BB01.
Le chlorhydrate de bupivacaïne ou (N-butyl-2-pipéridincarbon) -2-6-diméthylanilide est un anesthésique local de type amide à longue durée d'action similaire à la mépivacaïne. Son effet anesthésique est plus durable que celui obtenu avec d'autres anesthésiques locaux pouvant être maintenu, compte tenu des doses utilisées, jusqu'à 20 heures.
Le début de l'activité et la durée de l'effet anesthésique local de la bupivacaïne dépendent de la dose et du site d'administration.
Comme les autres anesthésiques locaux, la bupivacaïne bloque de manière réversible la conduction nerveuse et empêche les ions sodium de pénétrer à travers la membrane cellulaire des fibres nerveuses.Le canal sodium de la membrane des fibres nerveuses est considéré comme le récepteur sur lequel agissent les anesthésiques locaux.
Les anesthésiques locaux peuvent avoir des effets similaires sur d'autres membranes excitables telles que le cerveau et le myocarde. Des quantités excessives de médicament au niveau systémique peuvent provoquer des symptômes et des signes de toxicité affectant principalement les systèmes nerveux central et cardiovasculaire.
La toxicité sur le système nerveux central survient à des concentrations plasmatiques plus faibles et précède généralement les effets cardiovasculaires (voir rubrique 4.8 "Traitement de la toxicité systémique aiguë"). Les effets directs des anesthésiques locaux sur le myocarde comprennent une conduction lente, un inotropisme négatif pouvant aller jusqu'à l'arrêt cardiaque.
Des effets cardiovasculaires indirects (hypotension, bradycardie) peuvent survenir après administration péridurale et sont liés à l'extension du bloc sympathique concomitant.
Bupivacaïne Angelini 5 mg/ml Hyperbare et Bupivacaïne Angelini 10 mg/ml Hyperbare sont des solutions hyperbares (par rapport au liquide céphalo-rachidien) et leur diffusion initiale dans l'espace intrathécal est influencée par la gravité. Compte tenu de la faible dose administrée, la distribution intrathécale entraîne des concentrations médicamenteuses relativement faibles et la durée de l'effet anesthésique local a tendance à être relativement courte. Par rapport aux solutions hyperbares, les solutions sans glucose produisent des niveaux de bloc moins prévisibles mais plus durables. .
05.2 Propriétés pharmacocinétiques
La bupivacaïne a un pKa de 8,2 et un coefficient de partage de 346 (tampon n-octanol/phosphate à pH 7,4 à 25°C). L'activité pharmacologique des métabolites est inférieure à celle de la bupivacaïne.
La concentration plasmatique de bupivacaïne dépend de la dose, de la voie d'administration et de la vascularisation du site d'injection.
La bupivacaïne présente une absorption complète et biphasique à partir de l'espace péridural, avec des demi-vies de l'ordre de 7 minutes et 6 heures, respectivement.La bupivacaïne hyperbare a également une absorption complète et biphasique à partir de l'espace sous-arachnoïdien, avec une demi-vie des deux phases de la ordre de 50 et 408 minutes. L'absorption lente est le facteur limitant dans l'élimination de la bupivacaïne; ceci explique pourquoi la demi-vie apparente après administration péridurale ou sous-arachnoïdienne est plus longue qu'après administration intraveineuse.
Compte tenu de la faible dose requise pour l'administration intrathécale, les concentrations plasmatiques de bupivacaïne après bloc intrathécal sont faibles par rapport à celles observées après d'autres procédures d'anesthésie régionale. Normalement, l'augmentation des concentrations plasmatiques maximales est d'environ 0,4 mg/litre pour 100 mg injectés, ce qui signifie qu'après une administration de 20 mg, les concentrations plasmatiques seraient d'environ 0,1 mg/litre.
La bupivacaïne présente une clairance plasmatique totale de 0,58 litre/minute, un volume de distribution à l'état d'équilibre de 73 litres, une demi-vie terminale de 2,7 heures et un taux d'extraction hépatique intermédiaire de 0,38 après administration intraveineuse. Il est principalement lié à l'alpha-1-glycoprotéine acide, avec une liaison plasmatique de 96 %.
La clairance de la bupivacaïne se produit par des processus métaboliques presque exclusivement dans le foie et est plus sensible aux modifications de la fonction intrinsèque des enzymes hépatiques qu'à la perfusion hépatique.
Au cours de la perfusion péridurale continue, une augmentation de la concentration plasmatique totale a été détectée, qui peut être corrélée à une augmentation postopératoire de l'alpha-1-glycoprotéine acide. La concentration de la fraction non liée pharmacologiquement active était similaire avant et après la chirurgie. .
La bupivacaïne traverse rapidement le placenta et l'équilibre entre les fractions liées et libres est facilement atteint.Le degré de liaison aux protéines plasmatiques chez le fœtus semble être inférieur à celui observé chez la mère, ce qui entraîne probablement une concentration plasmatique totale plus faible chez le fœtus.
La bupivacaïne est largement métabolisée dans le foie, principalement par hydroxylation aromatique en 4-hydroxy-bupivacaïne et par N-désalkylation en PPX, toutes deux médiées par le cytochrome P450 3A4. Environ 1 % de la bupivacaïne est excrétée sous forme inchangée dans les urines pendant 24 heures et environ 5 % sous forme de PPX. Les concentrations plasmatiques de PPX et de 4-hydroxy-bupivacaïne pendant et après l'administration continue de bupivacaïne sont faibles par rapport à la molécule mère.
05.3 Données de sécurité précliniques
La DL50 calculée dans les études de toxicité aiguë a donné les valeurs suivantes : chez la souris i.v. 7,8 mg/kg et s.c. 82mg/kg ; chez le cobaye e.p. 50mg/kg. Les traitements chroniques effectués sur le rat (10 mg/kg s.c. pendant 90 jours) n'ont montré aucune altération par rapport aux témoins pouvant être attribuée aux effets toxiques de la préparation.
06.0 INFORMATIONS PHARMACEUTIQUES
06.1 Excipients
Bupivacaïne Angelini 2,5 mg/ml (0,25 %) solution injectable et Bupivacaïne Angelini 5 mg/ml (0,5%) solution injectable:
Chlorure de sodium, eau pour préparations injectables.
Bupivacaïne Angelini 5 mg/ml (0,5%) solution hyperbare injectable:
Glucose anhydre, hydroxyde de sodium, eau pour préparations injectables.
Bupivacaïne Angelini 10 mg/ml (1%) solution hyperbare injectable:
Glucose monohydraté, eau pour préparations injectables.
06.2 Incompatibilité
Le produit ne présente pas d'incompatibilité avec d'autres composés.
06.3 Durée de validité
Bupivacaina Angelini 2,5 mg/ml Et 5mg/ml: 3 années.
Bupivacaina Angelini 10mg/ml solution injectable hyperbare : 3 ans.
Bupivacaina Angelini 5mg/ml solution injectable hyperbare : 24 mois.
06.4 Précautions particulières de conservation
Ce médicament ne nécessite aucune condition particulière de conservation
06.5 Nature du conditionnement primaire et contenu de l'emballage
Bupivacaïne Angelini 2,5 mg/ml (0,25 %) solution injectable
Solution injectable : boîte de 1 ou 5 ampoules en verre neutre de type I de 5 ml ; boîte de 1, 5 ou 10 flacons en verre neutre de type I de 10 ml.
Bupivacaïne Angelini 5 mg/ml (0,5%) solution injectable
Solution injectable : boîte de 1 ou 5 ampoules en verre neutre de type I de 5 ml ; boîte de 1, 5 ou 10 flacons en verre neutre de type I de 10 ml.
Bupivacaïne Angelini 5 mg/ml (0,5%) solution hyperbare injectable
Solution injectable : boîte de 10 flacons en verre neutre de type I de 4 ml.
Bupivacaïne Angelini 10 mg/ml (1%) solution hyperbare injectable
Solution injectable : boîte de 10 ampoules en verre neutre de type I de 2 ml.
06.6 Instructions d'utilisation et de manipulation
Les médicaments non utilisés et les déchets dérivés de ce médicament doivent être éliminés conformément aux réglementations locales.
07.0 TITULAIRE DE L'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHE
Joint Chemical Companies Angelini Francesco - A.C.R.A.F. Spa.
Viale Amelia, 70 - 00181 ROME.
08.0 NUMÉRO D'AUTORISATION DE MISE SUR LE MARCHÉ
Bupivacaïne Angelini 2,5 mg/ml solution injectable, 10 ampoules de 10 ml AIC n. 029232016
Bupivacaïne Angelini 5 mg/ml solution injectable, 10 ampoules de 10 ml AIC n. 029232028
Bupivacaïne Angelini 5 mg/ml solution hyperbare injectable, 10 ampoules de 4 ml AIC n. 029232129
Bupivacaïne Angelini 10 mg/ml solution hyperbare injectable, 10 ampoules de 2 ml AIC n. 029232030
Bupivacaïne Angelini 2,5 mg/ml solution injectable, 1 ampoule de 5 ml AIC n. 029232042
Bupivacaïne Angelini 2,5 mg/ml solution injectable, 5 ampoules de 5 ml AIC n. 029232055
Bupivacaïne Angelini 2,5 mg/ml solution injectable, 1 ampoule de 10 ml AIC n. 029232067
Bupivacaïne Angelini 2,5 mg/ml solution injectable, 5 ampoules de 10 ml AIC n. 029232079
Bupivacaïne Angelini 5 mg/ml solution injectable, 1 ampoule de 5 ml AIC n. 029232081
Bupivacaïne Angelini 5 mg/ml solution injectable, 5 ampoules de 5 ml AIC n. 029232093
Bupivacaïne Angelini 5 mg/ml solution injectable, 1 ampoule de 10 ml AIC n. 029232105
Bupivacaïne Angelini 5 mg/ml solution injectable, 5 ampoules de 10 ml AIC n. 029232117
09.0 DATE DE PREMIÈRE AUTORISATION OU DE RENOUVELLEMENT DE L'AUTORISATION
4.8.1995/4.8.2010
10.0 DATE DE RÉVISION DU TEXTE
23.07.2009
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